Что значит селективное действие
Что значит селективное действие
Однако медицина не стоит на месте и уже созданы препараты, блокирующую исключительно ЦОГ-2, тем самым эффективно устраняя проявления воспаления и не затрагивая слизистую желудка. Их пока всего несколько, но они уже начинают завоевывать популярность как у врачей, так и у простых обывателей.
Первым из группы так называемых селективных нестероидных противовоспалительных средств является Нимесулид, известный также по торговым названиям Нимесил, Найз, Немулекс. Он выпускается в виде порошка (по 100 и 200 мг в пакетиках) и таблетках по 0,5 гр. У него особенно выражен обезболивающий эффект (сильнее аналогичного у Анальгина), поэтому его активно применяют при зубной и головной болях, болях в спине и других болевых синдромах. Этот препарат очень хорошо переноситься, не вызывает никаких осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, побочным эффектом может быть зуд и покраснение кожи. Единственным противопоказанием к применению Нимесулида является беременность и кормление грудью.
К селективным противовоспалительным средствам часто относят и столь известный и распространенный препарат как Парацетамол. Все дело в том, что он избирательно блокирует только ЦОГ-3 (эта разновидность циклооксигеназы отвечает за повышение температуры тела). Именно поэтому у Парацетамола такой выраженный жаропонижающий эффект, но он также не оказывает никакого влияния на слизистую оболочку желудка.
— Вернуться в оглавление раздела «фармакология»
НПВС селективные и неселективные. В чем разница?
Есть такие понятия, как селективные и неселективные НПВС. Что это означает?
Селективность — это способность препарата избирательно воздействовать на какое-то звено патологического процесса, оказывая определенный терапевтический эффект.
Если брать НПВС, то селективность и неселективность зависит от того, блокируют ли они действие только ЦОГ-1 (циклооксигеназа, фермент, участвующий в воспалительных реакциях) или же как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.
Классификация
К неселективным относится большая часть, так называемых, «классических» НПВС, а к селективным — низкие дозировки ASS (ацетилсалициловой кислоты).
Селективные НПВС точно попадают в цель
Кроме того, есть еще две группы, это:
Получается, что неселективные НПВС — это первичные НПВС, которые очень распространены в современной медицинской сфере. Селективные же препараты были созданы с целью одновременного повышения их эффективности со снижением риска побочных эффектов. К сожалению, на сегодня селективность НПВС еще не означает его безопасность по отношению к органам-мишеням (печень, почки, желудок, костный мозг).
Селективные НПВС обладают меньшими побочными действиями, в том числе на сердце
Выраженность побочных эффектов неселективных НПВС объясняется тем, что они угнетают синтез ЦОГ-2, а вместе с тем продукцию соляной кислоты слизистой желудка, снижают кровоток в желудке, кишечнике, почках, ухудшают сердечный выброс.
Таким образом, селективные НПВС считают более безопасными по сравнению с неселективными. Но важно помнить, что не стоит самостоятельно назначать терапию. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, который подберет препарат в Вашем случае.
Что означает селективность в электрике, виды селективной защиты
Одно из ключевых понятий в области электрики является селективность. Не секрет, что безопасность работы электросетей крайне важна, а обеспечить ее можно разными способами. Селективность – это особая функция релейной защиты, благодаря которой удается избегать поломок устройств и повышать их эксплуатационный срок.
Общее понятие селективности
Как уже было сказано, под селективностью понимают особенность релейной защиты. Она определяется возможностью выискивать неисправный элемент во всей электросети и отключать именно аварийный участок, а не всю систему.
Селективная защита может быть абсолютной и относительной.
Главные функции
Ключевые задачи селективной защиты — обеспечение бесперебойного функционирования электросистемы и недопустимость сгорания механизмов при появлении угроз. Единственным условием для корректной работы такого типа защиты считают согласованность защитных агрегатов между собой.
Как только возникает аварийная ситуация, испорченный участок при помощи селективной защиты мгновенно определяется и отключается. При этом исправные места продолжают работу, а отключенные никак им в этом не мешают. Селективность существенно снижает нагрузку на электрические установки.
Базовый принцип обустройства такого типа защиты кроется в оборудовании автоматов с номинальным током, который меньше, чем у прибора на вводе. В сумме они могут превышать номинал группового автомата, но по отдельности – никогда. К примеру, при установке вводного устройства на 50 А следующий аппарат не должен обладать номиналом выше 40 А. Первым всегда сработает агрегат, находящийся максимально близко к месту ЧП.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Выбор автоматов, в том числе и для защиты с абсолютной селективностью, зависит от их номинала и характеристик срабатывания, которые имеют обозначения В, С и D. Зачастую приборами, которые оберегают электросистему, служат различные виды автоматов, предохранителей, УЗО.
Таким образом, к основным функциям селективной защиты можно отнести:
Виды селективной защиты
Полная и частичная
Полная защита предназначена для последовательного подключения приборов. При аварии максимально быстро сработает тот защитный агрегат, который находится ближе всех к месту поломки. Частичная селективная защита во многом похожа на полную, но функционирует лишь до определенной величины тока.
Временная и времятоковая
Временная селективность – это когда у последовательно подсоединенных аппаратов при идентичных характеристиках тока установлена отличающаяся выдержка времени на срабатывание (при последовательном увеличении от проблемной зоны до источника питания). Временная защита применяется, чтобы автоматы могли подстраховать друг друга в случае сбоя. К примеру, первый должен сработать через 0,1 секунды, если он неисправен, спустя 0,5 секунды в дело вступает второй, а при необходимости третий заработает через 1 секунду.
Времятоковую селективность считают максимально сложной. Для нее применяется аппаратура 4 групп – А, В, С и D. У каждой из них наблюдается персональная реакция на электроток и отключение в необходимый момент. Наилучшая защита достигается в группе A, которая используется в основном для электроцепей. Самый популярный тип агрегатов — С, однако специалисты не советуют устанавливать их повсеместно и непродуманно.
Селективность по току
Данная разновидность схожа по методу работы с временной, однако отличие в том, что главным критерием выступает предельная величина токовой отметки. Значения тока выстраиваются в порядке убывания от источника питания до объектов загрузки.
Если около выключателя А возникает КЗ, защита конца В не должна работать, а сам выключатель обязан снимать напряжение с прибора. Чтобы селективность по току гарантировала тотальную избирательность, потребуется иметь большое сопротивление между обоими выключателями. Его получают при помощи:
ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛС (ЧАСТЬ 2)
Избирательное (селективное) действие лекарственных веществ обусловлено их сродством (аффинитетом) к отдельным подтипам рецепторов или селективным изменением транспорта ионов (Na+, K+, Ca2+, Cl-) в определенном органе, что зависит от химической структуры биологически активного вещества, наличием в его структуре определенных функциональных групп.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Например, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу; Окситоцин – на гладкую мускулатуру матки; Сальбутамол (Вентолин) избирательно стимулирует b2-адренорецепторы бронхов и матки; Метопролол (Беталок ЗОК) селективно блокирует b1-адренорецепторы сердца. Антидиарейное средство Лоперамид (Имодиум) – селективный агонист опиоидных рецепторов кишечника. Он на длительный период замедляет перистальтику ЖКТ, устраняет понос и нормализует нормальный стул пациента. Препарат не оказывает влияния на подтипы опиоидных рецепторов ЦНС, поэтому при повторном применении не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Неизбирательным (неселективным) действием обладают ЛС, воздействующие на многие рецепторы одновременно. Например, такое действие оказывает гормон мозгового слоя надпочечников – адреналин, как ЛС является адреномиметиком, связывается с α, β-адренергическими рецепторами. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) блокируют неизбирательно все мускариночувствительные М1, М2, М3-холинорецепторы.
Преимущественное действие – когда один и тот же препарат, действуя на различные рецепторы, обладает более выраженным фармакологическим эффектом на один из рецепторов. Например, орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент), воздействуя на β1β2 адренорецепторы, вызывает более выраженный эффект на β2-адренорецепторы бронхов, поэтому в клинической практике его используют как бронхорасширяющее средство.
Иногда трудно определить, на какой конкретно орган действует то или иное лекарственное средство, тогда говорят об общем действии на организм или о неспецифическом действии. Такие препараты вызывают широкий спектр фармакологических эффектов и влияют на различные биохимические процессы в организме. При воздействии ЛС на конкретные отделы головного, спинного мозга, обеспечивающим адекватную ответную реакцию организма, говорят о центральном действии. Влияние ЛС на функции внутренних органов рассматривают как периферическое действие.
Общее действие развивается при применении лекарств, оказывающих фармакологический эффект одновременно на весь организм (в целом). Общим действием обладают общетонизирующие ЛС, адаптогены, такие как женьшень, элеутерококк, заманиха. Действующие вещества этих растений приспосабливают организм к изменившейся внешней или внутренней среде. При применении этих препаратов в осенне-весенний период повышается общий тонус, работоспособность, снимается умственная и физическая усталость, переутомление, общая слабость организма. Таким же общим действием обладают поливитаминные препараты, содержащие комплекс витаминов, макро- и микроэлементов. Наркозные средства или общие анестетики – Ксенон, Кетамин – обладают общим обратимым угнетающим действием на большинство клеток в ЦНС и этот эффект распространяется и на периферические органы.
Центральное действие оказывают лекарственные средства, действие которых направлено на различные отделы центральной нервной системы (ЦНС). Действие на ЦНС развивается только после прохождения лекарств через гематоэнцефалический барьер. Это сложный липидный барьер между кровью, нейроглиальными клетками, эндотелиальными клетками капилляров сосудов мозга, оболочками базальной мембраны, интерстициальной жидкостью мозга. К ЛС, воздействующим на ЦНС, относятся следующие группы – «Противопаркинсонические ЛС», «Противосудорожные (противоэпилептические) ЛС», «Наркотические анальгетики», «Снотворные средства». Центральным действием обладают психотропные средства, оказывающие влияние на психическую деятельность человека, – «Антипсихотические», «Анксиолитические», «Психостимуляторы», «Антидепрессанты» и др.
Периферическое действие развивается при действии лекарств непосредственно на периферические органы и ткани: печень, почки, сердце, сосуды, органы дыхания или при влиянии на эфферентные нервные окончания, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру. Периферическим действием обладают диуретики, маточные, кардиотонические, гепатопротекторы, холинергические, адренергические средства и др.
Местное нежелательное действие проявляется при прямом контакте ЛС с кожей, подкожной жировой клетчаткой, слизистыми оболочками. Такое действие могут оказать препараты, обладающие раздражающим действием. Так, многие противогистаминные средства (например, Диазолин) оказывают раздражающее действие при введении внутрь, для устранения которого их выпускают в драже или таблетках, покрытых оболочкой.
Ульцерогенное действие проявляется раздражением и эрозивными поражениями слизистой оболочки, уменьшением выработки защитного слоя (муцина, слизи), защитных факторов (бикарбонатов, ПГЕ1) и повышением проницаемости эпителиальных клеток для Н+-ионов. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и кровотечения возникают при приеме лекарств из групп «Глюкокортикостероиды» (ГКС) и «Нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС). Например, при длительном применении больших доз ацетилсалициловой кислоты, основным проявлением побочного действия является ульцерогенное, включающее раздражение, изъязвление ЖКТ, возможно с кровотечением, – это отрицательный нежелательный эффект. Другие виды его фармакологического действия – анальгезирующий, жаропонижающий – являются побочными положительными, проявляющимися на фоне его основного противовоспалительного эффекта действия.
Рефлекторное нежелательное действие является следствием выраженного местного эффекта (раздражающего влияния) и сводится к торможению функций органа или системы органов, на которые оказывается основное действие. Например, рефлекторная остановка сердца и дыхания возможна при вдыхании больших концентраций эфира для наркоза.
Дисбактериоз – нарушение подвижного равновесия состава естественной микрофлоры, в норме заселяющей слизистые оболочки ЖКТ или влагалища. Это клинико-лабораторный синдром, сопутствующий острым и хроническим заболеваниям органов пищеварения, возникающий на фоне длительной антибактериальной терапии, хронического употребления алкоголя, нарушения питания, проживания в неблагоприятных условиях. Наблюдаются качественные и количественные изменения состава микробных ассоциаций, нарушается антагонистическая активность микрофлоры, начинают активно развиваться условно-патогенные и патогенные микроорганизмы.
Селективные НПВС, или ингибиторы ЦОГ-2
Все, что вам нужно знать про НПВС (НПВП)
Нестероидные противовоспалительные средства (нестероидные пр.
Что такое циклооксигеназа (ЦОГ)
В организме циклооксигеназа представлена двумя формами, ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ЦОГ-1 находится преимущественно в стенке желудка, сосудах, почках. ЦОГ-2 в костях, репродуктивной и нервной системах.
Традиционные НПВС блокируют работу как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.
К сведению: риск развития язвенного поражения желудка при приеме НПВС не зависит от пути введения. Т.е. не важно, пьете ли вы таблетку диклофенака или препарат вводится внутримышечной инъекцией, риск нежелательных явлений одинаков. Подробнее о том, как НПВС повреждают желудок.
Соответственно, НПВС подгруппы ингибиторов ЦОГ-2 блокируют только ЦОГ-2. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 представлены такими препаратами, как целекоксиб, рофекоксиб, эторикоксиб и валдекоксиб. Все четыре препарата одобрены FDA, а целекоксиб и рофекоксиб разрешен и для лечения острой боли.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в лечении боли у взрослых
Начальная (ударная) доза
Обычная анальгетическая доза (перорально)
Максимальная доза в день (мг)
200 мг в день или 100 мг каждые 12 часов
Относительное снижение токсичности ЖКТ по сравнению с неселективными НПВС.
Не влияет на функцию тромбоцитов.
Сердечно-сосудистые и почечные риски зависят от дозы и похожи на риски неселективных НПВС.
Пациентам с показаниями к кардиопротекции требуется прием аспирина; людям может потребоваться одновременная гастропротекция.
От 30 до 60 мг один раз в сутки
60 мг (хроническая боль и воспаление)
120 мг (острая боль до восьми дней)
Может быть связано с более частыми и тяжелыми дозозависимыми сердечно-сосудистыми эффектами (например, артериальной гипертензией) по сравнению с неселективными и другими селективными на ЦОГ-2 НПВС. Подробнее:
В остальном риски и преимущества как с целекоксибом
Преимущества селективных НПВС
НПВС. Профилактика желудочно-кишечных побочных эффектов
Как снизить вероятность побочных эффектов при лечении нестер.
Дополнительным возможным преимуществом является защита от развития рака толстой кишки.
К сведению: некоторые “старые”, неселективные НПВС, проявляют селективность в отношении ЦОГ-2, но эти эффекты наблюдается только при использовании низких доз препаратов. К таким препаратам относятся: набуметон, мелоксикам, этодолак.