Что определяет период полувыведения
Период полувыведения (полужизни)
Период полувыведения [ править | править код ]
Период полувыведения (Т1/2) — это время, за которое сывороточная концентрация вещества (или его общее содержание в организме) снижается вдвое. В рамках однокамерной модели (рис. 1.4, А) определить Т1/2 очень просто. Полученное значение используют затем для расчета дозы. Однако для многих лекарственных средств приходится использовать многокамерную модель, так как динамика их сывороточной концентрации описывается несколькими экспоненциальными функциями (рис. 1.4, Б). В таких случаях рассчитывают несколько значений Т1/2.
Раньше Т1/2 рассчитывали по участку фармакокинетической кривой, отражающему стадию равновесия (стадию элиминации). С появлением более чувствительных методов измерения концентрации веществ в крови оказалось, что конечный Т1/2 гораздо больше начального. Например, для гентамицина конечный Т1/2 равен 53 ч, тогда как в Приложении II приведен T1/2 2—3 ч. Чрезвычайно длительный конечный Т1/2 индометацина (120 ч) обусловлен, вероятно, активным кишечно-печеночным кругооборотом препарата (в Приложении II приведен Т 1/2 2,4 ч). Клиническая значимость Т1/2 для того или иного периода зависит от того, какая доля вещества выводится из организма и каков объем распределения в этот период, а также от того, какой из показателей — сывороточная концентрация препарата или его общее содержание в организме — лучше коррелирует с фармакологическими эффектами. В Приложении II приведены величины Т1/2, имеющие наибольшее практическое значение.
В прошлом изменение фармакокинетики лекарственных средств при разных патологических состояниях оценивали только на основании Т1/2. В настоящее время общепризнано, что Т1/2 зависит от клиренса и объема рас- пределения вещества. В стационарном состоянии зависимость между Т1/2, клиренсом и объемом распределения приблизительно описывается следующим уравнением:
T1/2 = 0.693 x Vc / Cl(1.12)
Клиренс характеризует способность организма элиминировать вещество, поэтому при снижении этого показателя вследствие какого-либо заболевания Т1/2 должен увеличиваться. Но это справедливо лишь в том случае, если не меняется объем распределения вещества. Например, с возрастом Т1/2 диазепама увеличивается, но не за счет уменьшения клиренса, а вследствие увеличения объема распределения (Klotzetal., 1975). На клиренс и объем распределения влияет степень связывания вещества с белками плазмы и тканей, так что предсказать изменение Т1/2 при том или ином патологическом состоянии не всегда возможно. При остром вирусном гепатите Т1/2 толбутамида уменьшается, а не увеличивается, как это можно было бы ожидать, из-за снижения степени связывания препарата с белками плазмы и тканей. Объем распределения толбутамида не меняется, а клиренс увеличивается вследствие увеличения сывороточной концентрации свободного препарата (Williams et al., 1977).
По Т1/2 не всегда можно судить об изменении элиминации препарата, зато этот показатель позволяет рассчитать время достижения стационарного состояния (в начале лечения, а также при изменении дозы или частоты введения). Сывороточная концентрация, составляющая примерно 94% средней стационарной, достигается за время, равное 4Т1/2. Кроме того, с помощью Т1/2 можно оценить время, необходимое для полного удаления вещества из организма, и рассчитать интервал между введениями (см. ниже).
Стационарное состояние [ править | править код ]
Согласно уравнению 1.1, если вещество вводится путем инфузии с постоянной скоростью, в стационарном состоянии скорость поступления вещества (скорость инфузии) равна скорости его элиминации (произведение клиренса на сывороточную концентрацию препарата — уравнение 1.3). Уравнение 1.1 можно применять и при дробном введении (например, 250 мг каждые 8 ч): в этом случае также устанавливается стационарная сывороточная концентрация препарата, но в промежутках между введениями она колеблется от минимальной до максимальной (рис. 1.5).
Описание к рис. 1.5. Динамика сывороточной концентрации лекарственного средства при дробном введении. Серая кривая описывает накопление препарата при введении с интервалами, равными Т1/2, при условии, что скорость всасывания в 10 раз больше скорости элиминации. При увеличении скорости всасывания максимальная концентрация в стационарном состоянии стремится к 2, а минимальная — к 1. Черная кривая отражает динамику сывороточной концентрации препарата, который вводят в эквивалентной дозе путем инфузии. Обе кривые соответствуют однокамерной фармакокинетической модели. Средняя концентрация в стационарном состоянии вычисляется по уравнению:
Cсредн=F x Доза / (Cl x T)
Это уравнение можно получить путем замены в уравнении 1.1 скорости поступления вещества на выражение F х Доза / Т. Ссредн соответствует концентрации препарата в стационарном состоянии при введении путем инфузии.
Сколько мефедрон держится в моче и крови
Сколько мефедрон держится в моче и крови
Сколько мефедрон держится в организме
Сколько держится в организме мефедрон
В течение какого времени можно обнаружить следы мефедрона в организме
Продолжительность полувыведения мефедрона различна для каждого человека и напрямую зависит от дозы, качественных характеристик наркотика и способа употребления. «Соли» губительно влияют на ЦНС и весь организм в целом. Под их действием происходит нарушение в работе сердечно-сосудистой, дыхательной, мышечной и висцеральной систем. Употребив наркотическое вещество, человек получает чувство воодушевления, энергетический всплеск, оживление и у него проходит закомплексованность. Период выведения мефедрона из организма отличается для каждого наркозависимого и зависит от определенных нюансов. Вывод наркотического вещества происходит преимущественно через почки до 90%, а 10% расщепляются в печени. «Соли» могут накапливаться в жировых отложениях, ногтях и волосах, по которым и можно определить срок давности употребления.
По всей Москве и области
Вызов нарколога от 4500 ₽
22 Дежурных экипажа детоксикации
Купирование тяги к спиртному
Защита сердца и печени
Снятие волнения и тревоги
Применение ноотропов
Устранение болевых ощущений
Восстановление плазмы крови
Сроки проведения тестов на наличие наркотического вещества
Чтобы выявить наличие следов употребления мефедрона, как правило, проводят клинические анализы и экспресс-тесты. Присутствие наркотика в крови можно обнаружить на протяжении 12-48 часов после употребления, но если у человека имеются определенные болезни, то период выведения увеличивается. Выявить присутствие наркотика в моче можно на протяжении 2 суток, если употребление было единоразовое и до недели при регулярном приеме. Для определения наркотика используют экспресс-тесты, но их результат вызывает сомнения, так как через 12 часов он может быть отрицательным. Лабораторные анализы показывают более достоверный результат, поэтому их применяют, чтобы точно диагностировать употребление мефедрона.
Как вывести мефедрон из организма
Факторы, которые оказывают влияние на скорость выведения наркотика
В первую очередь, на период выведения оказывают влияние обменные процессы. Именно то, как они протекают и оказывает решающую роль в сроках выведения наркотика. К примеру, двое наркозависимых мужчин одного возраста, а период полувыведения мефедрона у них будет различным.
Факторы, которые оказывают влияние на скорость выведения наркотика:
Почему именно «Наркология №1»?
Опыт и безопасность
За достаточно большое время существования нашей наркологии, уже более пяти тысяч людей, страдающих от алкогольной и наркотической зависимости, обратились к нам за помощью, и мы каждому из них смогли оказать нужную помощь.
Рядом с Вами
На сегодняшний день представительства «Наркологии №1» есть буквально на всех станциях метро и крупных городах Московской области.
В нашем наркологическом центре работает 22 бригады, доступные круглосуточно, в любой день недели. С таким режимом работы, мы можем гарантировать вывод из запоя с выездом на дом в абсолютно любую точку Москвы и Московской области в течение часа, не больше.
Профессиональные наркологи
Воссоздавая условия стационарного лечения, бригада «Наркологии №1 под руководством профессиональных квалифицированных врачей осуществляет вывода из запоя на дому с полным соблюдением ГОСТов и принятых стандартов.
ЕСТЬ ВОПРОСЫ? ЗАДАВАЙТЕ!
Закажите обратный звонок и наш специалист перезвонит Вам в течении одной минуты. Вы получите подробную консультацию по любому интересующему Вас вопросу
Каким путем можно получить эйфорию от мефедрона
Как можно получить наркотическое опьянение от мефедрона
Безусловно, на скорость выведения оказывает влияние и способ употребления:
Как выявляют наличие мефедрона в организме
Способы определения мефедрона в крови и моче в клинике «Наркология №1»
Выявление присутствия мефедрона в организме проводится в 2 этапа. Сначала проводится экспресс-тест, который показывает присутствие мефедрона в моче. Поэтому результат может имеет как положительный, так и отрицательный ответ. Если у Вас есть подозрение на то, что родственник употребляет мефедрон, то стоит лучше сдать анализы в лабораторию клиники, так как аптечный тест не дает 100% результата. Второй этап выполняется при положительном экспресс-тесте. Для исследования у больного берется кровь или моча. С помощью диагностического оборудования можно с точностью определить концентрацию наркотического вещества на данное время.
Факторы, ускоряющие выведение токсинов
Какие факторы влияют на время вывода из организма наркотических веществ
На скорость полувыведения оказывают влияние образ жизни, телосложение, наличие хронических патологических процессов в организме, среди которых:
Период выведения мефедрона зависит от множества нюансов. Однако помните, что мефедрон – это опасное наркотическое вещество, которое зачастую приводит к летальному исходу. Последствия его употребления тяжелые, как правило, наблюдается разрушение всех органов и систем, включая и головной мозг. Если Вы заметили, что Ваш родственник употребляет соли, то не откладывайте визит в клинику «Наркология №1». Врачи всегда готовы прийти на помощь, даже в самых критичных ситуациях. Для этого позвоните по указанному номеру телефона и оформите вызов нарколога на дом или запишитесь на бесплатную консультацию.
Что определяет период полувыведения
Такие процессы, как всасывание и выведение, обладают экспоненциальными характеристиками. В отношении всасывания это следует из простого факта: количество препарата, перемещающегося за единицу времени, зависит от разности концентраций (градиента) на границе двух тканей (закон Фика).
В процессе всасывания из пищеварительного тракта содержимое кишечника и кровь представляют собой ткани с изначально высокой и низкой концентрациями соответственно. При выведении лекарственного вещества через почки экскреция часто зависит от скорости клубочковой фильтрации, т. е. от количества препарата, попавшего в первичную мочу.
По мере снижения концентрации в крови количество лекарственного вещества, экскретируемого через почки за единицу времени, уменьшается. В результате происходит экспоненциальное снижение, показанное на рисунке ниже. Время экспоненциальногоснижения — постоянный интервал, в течение которого концентрация снижается в 2 раза.
Этот интервал представляет собой период полувыведения (t1/2) и связан с константой скорости элиминации (k) уравнением: t1/2 = (ln2)/k. Эти два параметра вместе с исходной концентрацией (с0) описывают скорость реакции первого порядка (экспоненциальную).
Поскольку эта скорость постоянная, она дает возможность вычислить объем плазмы, освобожденной от лекарственного вещества, учитывая, что оставшееся количество не распределено равномерно в общем объеме плазмы (условие, невозможное в реальности). Теоретический объем плазмы, освобождающейся от лекарственного вещества за единицу времени, называется клиренсом.
В зависимости от того, снижается концентрация в плазме в результате экскреции с мочой либо в результате разрушения в процессе метаболизма, клиренс называют почечным или печеночным. Почечный и печеночный клиренсы суммируются, образуя общий клиренс (Cltot) в случае, если препараты выводятся в неизмененном виде через почки и подвергаются биотрансформации в печени.
Cltot представляет собой сумму всех процессов, участвующих в выведении; он связан с периодом полувыведения (t1/2) и объемом распределения препарата (Vapp) формулой:
Чем меньше объем распределения и чем больше общий клиренс, тем короче период полувыведения.
Для препаратов, выводимых почками в неизмененном виде, t1/2 можно вычислить на основании кумулятивной экскреции с мочой; итоговое общее количество выведенного препарата соответствует количеству всосавшегося препарата.
Печеночная элиминация происходит по экспоненте, т. к. ферменты, катализирующие реакции метаболизма, действуют в квазилинейной области своей кривой активности концентрации; следовательно, количество вещества, подвергшегося метаболизму за единицу времени, уменьшается параллельно снижению концентрации в крови.
Самое известное исключение из экспоненциального закона — выведение алкоголя (этанола), которое происходит по линейному закону (кинетика нулевого порядка), во всяком случае, при концентрации в крови менее 0,02%. Это происходит потому, что лимитирующий скорость фермент алкогольдегидрогеназа достигает полунасыщения при очень низких концентрациях вещества — примерно 80 мг/л (0,008%).
Таким образом, при концентрации этанола в крови на уровне примерно 0,02% скорость реакции выходит на плато, при концентрациях выше этого уровня количество лекарственного вещества, выведенного за единицу времени, остается постоянным.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Что определяет период полувыведения
В распределении анестетика важную роль играет также связывание с белками плазмы, наибольшее значение из которых имеют альбумины. Связанная с белками часть препарата образует депо и находится в равновесии с растворенной в плазме частью, но лишь растворенная часть препарата (не связанная с белками плазмы) распределяется в тканях и оказывает фармакологическое действие. Различные прераты при одновременном введении вместе конкурируют за места связывания с белками плазмы.
В результате концентрация свободной фракции отдельных препаратов в плазме может возрасти, что проявляется признаками передозировки. Аналогичный эффект может вызвать уменьшение белково-связывающей емкости плазмы при заболеваниях печени и почек, а также алиментарной белковой недостаточности. В этих случаях дозу анестетика можно уменьшить. Еше большее практическое значение имеет зависимость связывания препарата с белками плазмы от скорости его введения.
При быстром введение препарата свободная его фракция (т.е. экологически активная часть) увеличиваются. Во избежание острой передозировки внутривенные анестетики вводят можно и с учетом достигаемого эффекта.|
Элиминация. Внутривенные анестетики подвергаются биотрансформации. Отчасти метаболизируются или инактивируются в печени и выводятся с желчью, почками (гепаторенальный клиренс). Лишь небольшая часть препаратов выдится из организма в неизмененном виде. Метаболизация с участием фермнтов более длительный процесс, чем вывод через легкие. Поэтому время элиминации даже современных внутривенных аанестетиков короткого действия больше ингаляционных анестетиков.
Период полувыведення. При системном применении фармакологических препаратов различают три объема (пространства, камеры) распределения: 1. Плазма крови, составляющая 4 объема тела (центральный объем).
2. Интерстициальное пространство (15%).
3. Внутриклеточный объем (40%). Поскольку эндотелий большинства органов содержит межклеточные поры или фенестрирован, то проникновение веществ через него происходит относительно беспрепятственно и зависит только от размера молекул. В связи с этим представляется привлекательной концепция, согласной которой интерстициальное пространство и плазма с точки зрения фармакокинетики рассматриваются как единое (внеклеточное) пространство.
Для активного проникновения внутривенного анестетика решающее значение имеет скорость, с которой анестетик диффундирует из центрального объема (плазма крови) в более глубокие пространства головного мозга. Математически этот процесс можно описать уравнением, рассчитав равновесный период полувыведения 11/2 keO. Он позволяет судить о начале действия препарата. Время, в течение которого происходит начальное распределение препарата по всему организму, обозначают как период полураспределения (tl/2a).
После завершения распределения между концентрациями препарата в отдельных пространствах устанавливается устойчивое равновесие (steady state). Дальнейшая динамика концентрации определяется в первую очередь процессом элиминации анестетика (клиренс плазмы). Время, необходимое для уменьшения концентрации вещества в плазме до половины исходного уровня, называют периодом полувыведения (tl/2p). Снижение концентрации, как правило, описывается логарифмической зависимостью.
Период полувыведения вещества не следует отождествлять с длительностью его действия (см. выше)! Чтобы рассчитать элиминацию при непрерывном поступлении препарата (ТВА, ИУЦК), основываются на контекстно-чувствительном периоде полувыведения. Под контекстно-чувствительным периодом полувыведения понимают время, за которое концентрация анестетика в плазме крови после прекращения внутривенной его инфузии уменьшается на 50%. Элиминационный период полувыведения анестетика определяют исходя из его плазменного клиренса и объема распределения. Этот период тем короче, чем больше клиренс и чем меньше объем распределения.
Период полувыведения
Период полувыведения (T1/2) — время, в течение которого концентрация препарата в организме снижается на 50 %.
Некоторые лекарства имеют очень короткие периоды полувыведения. Для двух простых таблеток аспирина или ибупрофена период полувыведения — приблизительно 4 часа. Но некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, такие как пироксикам имеют период полувыведения приблизительно 24 часа. Препарат золота (средство для базисной терапии ревматоидного артрита), введенный в мышцу, имеет период полувыведения 3-4 месяца.
Полезное
Смотреть что такое «Период полувыведения» в других словарях:
ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ — время, за которое организм выделит половину содержавшегося в нем (вредного) вещества (химического элемента). Экологический словарь, 2001 Период полувыведения время, за которое организм выделит половину содержавшегося в нем (вредного) вещества… … Экологический словарь
период полувыведения — biologinė pusėjimo trukmė statusas T sritis fizika atitikmenys: angl. biological half life vok. biologische Halbwertzeit, f rus. биологический период полувыведения, m; период полувыведения, m; период полувыведения радиоактивного вещества, m pranc … Fizikos terminų žodynas
период полувыведения — biologinė pusėjimo trukmė statusas T sritis Standartizacija ir metrologija apibrėžtis Laiko tarpas, per kurį radionuklido kiekis organe, audinyje arba organizme dėl biologinių procesų (biologinio išskyrimo) sumažėja pusiau. Matavimo vienetas –… … Penkiakalbis aiškinamasis metrologijos terminų žodynas
ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ ЭФФЕКТИВНЫЙ — время, в течение которого организм освобождается от половины депонированного в нем радионуклида благодаря биологическому выведению и физическому распаду изотопа. Экологический энциклопедический словарь. Кишинев: Главная редакция Молдавской… … Экологический словарь
период полувыведения из крови — Средняя продолжительность циркуляции определенной молекулы в кровяном русле [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Тематики биотехнологии EN serum half life … Справочник технического переводчика
период полувыведения радиоактивного изотопа из живого организма — — [А.С.Гольдберг. Англо русский энергетический словарь. 2006 г.] Тематики энергетика в целом EN half life period … Справочник технического переводчика
период полувыведения радиоактивных элементов из организма — — [А.С.Гольдберг. Англо русский энергетический словарь. 2006 г.] Тематики энергетика в целом EN half lifehalf periodhalf time … Справочник технического переводчика
период полувыведения радиоактивного вещества — biologinė pusėjimo trukmė statusas T sritis fizika atitikmenys: angl. biological half life vok. biologische Halbwertzeit, f rus. биологический период полувыведения, m; период полувыведения, m; период полувыведения радиоактивного вещества, m pranc … Fizikos terminų žodynas
период полувыведения биологический в радиологии — промежуток времени, за который половина радиоактивного вещества, содержащегося в организме или в отдельном органе, выводится за счет обменных процессов … Большой медицинский словарь
период полувыведения эффективный в радиологии — промежуток времени, за который активность радиоактивного вещества, находящегося в организме или отдельном органе, уменьшается в два раза вследствие радиоактивного распада и выведения … Большой медицинский словарь