Что значит пролонгированного действия

препарат пролонгированного действия

Смотреть что такое «препарат пролонгированного действия» в других словарях:

Препарат — I Препарат в морфологии (лат. praeparo, praeparatum готовить, приготовлять) биологический объект (часть тела, орган или его часть, участок тканей, клетка или группа клеток, микроорганизмы и др.), подготовленный для макро или микроскопического… … Медицинская энциклопедия

препарат дюрантный — (франц. durant длящийся, сохраняющийся) см. Препарат пролонгированного действия … Большой медицинский словарь

Бронхорасширя́ющие сре́дства — (синонимы: бронходилататоры, бронхолитические средства, бронхолитики) лекарственные средства разных фармакологических классов, объединяемые в одну группу по общей для них способности устранять бронхоспазм, действуя на тонус бронхиальных мышц и… … Медицинская энциклопедия

Вивитрол — Действующее вещество ›› Налтрексон* (Naltrexone*) Латинское название Vivitrol АТХ: ›› N07BB04 Налтрексон Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты ›› Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико и наркоманиях… … Словарь медицинских препаратов

Колдакт Флю Плюс — Действующее вещество ›› Парацетамол* + Фенилэфрин* + Хлорфенамин* (Paracetamol* + Phenylephrine* + Chlorphenamine*) Латинское название Coldact Flu Plus АТХ: ›› N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)… … Словарь медицинских препаратов

Прокаин-Бензилпенициллин — Действующее вещество ›› Бензилпенициллин* (Benzylpenicillin*) Латинское название Procain Benzylpenicillin АТХ: ›› J01CE01 Бензилпенициллин Фармакологическая группа: Пенициллины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A22 Сибирская язва ›› A46… … Словарь медицинских препаратов

ЭКМОНОВОЦИЛЛИН — (Ecmonovocillinum; список Б), противомикробный препарат, состоящий из новокаиновой соли бензилпенициллина (600 000 ЕД) и 0,25% ного водного раствора экмолина (5 мл). Ингридиенты выпускают в отдельных герметически закрытых флаконах. Перед… … Ветеринарный энциклопедический словарь

ГЛИБУТИД — ( Glibutidum ). Бутилбигуанида гидрохлорид. Синонимы: Адебит, Силубин, Adebit, Buformin hydrochloride, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon, Silubin и др. Белый кристаллический порошок… … Словарь медицинских препаратов

Glibutidum — ГЛИБУТИД ( Glibutidum ). Бутилбигуанида гидрохлорид. Синонимы: Адебит, Силубин, Adebit, Buformin hydrochloride, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon, Silubin и др. Белый кристаллический… … Словарь медицинских препаратов

Источник

Что такое пролонгация

Здравствуйте, уважаемые читатели блога KtoNaNovenkogo.ru. Редко встретишь человека, который бы в той или иной степени не сталкивался с договорными отношениями.

И неважно, с кем и по поводу чего заключался договор. Это может быть соглашение с банковским учреждением, с работодателем, с арендодателем и т.д.

Каждый договор подразумевает наличие каких-либо условий, подлежащих выполнению одной и другой стороной. В том числе документ обязательно содержит пункт о сроке действия. Возможно, что в него включена договоренность сторон о пролонгации.

А что такое пролонгация, рассмотрим в деталях в этой статье.

Пролонгация договора — что это

В переводе с латинского языка слово «пролонгация» (prolongare) означает «продление». В зависимости от сферы, где применяется данный термин, зависит и его толкование.

Понятие пролонгации чаще всего встречается в сфере договорных отношений, но его можно встретить в медицине (об этом смотрите в конце данной публикации) и в других отраслях.

Продление срока действия какого-либо договора – это наиболее часто встречающееся применение термина «пролонгация».

Договор – это особый документ, закрепляющий определенное соглашение между сторонами сделки (коммерческой, юридической, трудовой и т.д.) и фиксирующий условия выполнения данного соглашения.

Срок действия договора является одним из основных моментов соглашения сторон и может быть указан с точной датой завершения договорных отношений или же с формулировкой о возможности пролонгации.

Существует 2 вида пролонгации:

*при клике по картинке она откроется в полный размер в новом окне

Образец типового доп. соглашения:

*при клике по картинке она откроется в полный размер в новом окне

Проанализируем далее частные случаи договорных отношений. Начнем, например, с пролонгации договора поставки товара.

Эта опция часто используется в оптовой торговле. Если поставщик и покупатель не имеют претензий по отношению друг к другу, то им выгодно включить в договор пункт об автоматическом его продлении.

Далее давайте более подробно рассмотрим пролонгирование вкладов в банке, кредитов, договоров аренды жилья, а также пролонгированные методы лечения в медицине.

Пролонгирование вклада в банке

Физическое или юридическое лицо (что это?), открывая депозитный счет в банке, имеет основной своей целью получения дохода в форме начисленных банком процентов (подробней про депозит можно узнать из другой статьи нашего блога).

Банк заключает с физ. или юр. лицом договор, где прописываются все условия текущего соглашения: размер процентной ставки, сумма вклада, срок действия договора. Зачем оговаривается срок?

Банк обязан соблюдать условия заключенного с клиентом соглашения, т.е. должен выплатить ему оговоренные в договоре проценты. Экономическая ситуация в стране может либо улучшаться, либо ухудшаться. Банк, как всякая коммерческая организация, не будет работать себе в убыток при изменяющейся конъюнктуре рынка.

Например, максимальная тарифная ставка по депозитным вкладам в Сбербанке на 1 декабря 2018 года составляет 7,15 %. Ставка рассчитывается исходя из ключевой ставки, установленной Центральным Банком (ЦБ) РФ, динамики инфляции и других факторов. Ключевая ставка на 01.12.2018 г. равна 7,5 %, уровень инфляции на конец года, по прогнозам Министерства экономического развития РФ, будет около 4 %.

Следовательно, Сбербанк может позволить себе по истечении определенного срока выплатить своим вкладчикам по 7,15 % годовых. Но что произойдет, если инфляция и ключевая ставка ЦБ резко понизятся?

Банку станет невыгодно выплачивать клиентам ранее установленные проценты, и он снизит ставку по депозитам. Но лицам, с которыми уже заключен договор под 7,15 % годовых, банк обязан их выплатить. Таким образом, устанавливаемый определенный срок депозитного договора – это своеобразная страховка банка при изменении экономической ситуации.

Важно: если в договоре депозита предусмотрена пролонгация, то процентная ставка на новый срок устанавливается в том размере, в котором предусмотрена для новых клиентов по данному виду соглашения.

Например, вклад оформлен в декабре под 7,15 % годовых на 6 месяцев. Через полгода договор пролонгируется (если таковой пункт указан в договоре и клиент не заберет вклад и начисленные на него проценты). Допустим, процентная ставка на данный вид вклада в июне следующего года будет 6 %. Следовательно, и пролонгация вклада будет осуществлена под 6 % годовых.

Если условиями договора предусмотрена капитализация процентов (присоединение начисленных процентов к основной сумме вклада), то при пролонгации депозитного соглашения проценты будут начисляться уже на размер основного вклада, увеличенного на сумму процентов.

Пролонгация кредита

Продление срока кредита – это вынужденная мера, позволяющая заемщику «растянуть» срок выплаты взятого у банка займа в случае, если он по каким-либо причинам не может вовремя его выплатить.

Пролонгация не оговаривается в первичном кредитном договоре, она имеет заявительный характер. Клиент должен самостоятельно обратиться в банк и написать заявление о продлении срока выплат. Если банк примет положительное решение, то тогда между банком и клиентом будет оформлено дополнительное соглашение.

Для клиента пролонгация кредита экономически невыгодна, так как он вынужден выплачивать проценты за пользование кредитными средствами более длительное время, чем было предусмотрено ранее. Как правило, при пролонгации кредитного договора банк увеличивает процент за пользование заемными средствами.

Нужна ли пролонгация договора аренды жилого помещения

Для начала определимся с формулировками. Договор аренды заключается, когда физическое лицо сдает жилое помещение юридическому лицу. Если же соглашение заключается между двумя физическими лицами, то договор называется договором найма. Это прописано в главе 35 Гражданского Кодекса (ГК) РФ (ст. 641).

Важно: в договоре найма обязательно должен быть указан срок действия соглашения. Если срок не указан, то он автоматически приравнивается к 5 годам (ст. 683, п. 1 ГК РФ) и считается долгосрочным.

А в соответствии с законодательством РФ (ст. 651, п. 2 ГК РФ), договор аренды (найма), заключенный на срок более 1 года, обязательно должен быть зарегистрирован в Росреестре (едином государственном реестре недвижимости РФ).

Поэтому при сдаче квартиры или дома в наем оптимальным максимальным сроком заключения договора является 1 год минус 1 день. Иначе наймодатель, не зарегистрировавший долгосрочный договор в Росреестре, может стать нарушителем закона и подвергнуться административному наказанию.

Пример: вы заключили договор найма 01.12.2018 года. Чтобы не регистрировать этот договор, вам нужно в документе указать такой срок окончания действия договора: 30.11.2019 года.

Вывод: если вы не хотите регистрировать договор найма (аренды) жилого помещения в Росреестре, пункт о пролонгации в документ включать не стоит. Оптимальный вариант при желании сторон продлить свои договорные отношения – по окончании срока действия договора оформить новое соглашение на следующий годовой срок.

В медицине — лечение пролонгированного действия

Лекарственные препараты, выпускаемые фармацевтической промышленностью, действуют на организм не одинаково. Некоторые из них начинают оказывать свое влияние сразу после приема внутрь или инъекционного введения, а другие – спустя некоторое время.

Начало их воздействия как бы отсрочено на какой-то промежуток времени. О таких препаратах говорят, что они пролонгированного действия.

Подобный эффект достигается благодаря особой формуле лекарственного средства, позволяющей действующему веществу высвобождаться из фармакологической формы не сразу, а спустя определенный период.

Для чего нужны лекарства пролонгированного действия:

В сексологии (дисциплина на стыке медицины, психологии и биологии) пролонгация означает намеренное затягивание продолжительности полового акта. Достижение пролонгации возможно с помощью использования различных методик.

Хотите узнать, что обозначает тот или иной термин? Читайте наш блог, и будете в курсе всех происходящих событий!

Удачи вам! До скорых встреч на страницах блога KtoNaNovenkogo.ru

Эта статья относится к рубрикам:

Комментарии и отзывы (1)

Была у меня история с банком, закончился срок вклада и как назло день окончания выпал на выходной, я на следующий день поехал деньги снять, а банк договор пролонгировал, сами понимаете, договор хоть и тот же, вот только ставка по депозиту сильно изменилась и отнюдь не в сторону увеличения.

Поскольку на счету у меня было больше ста тысяч, то по договору я должен был уведомить банк о снятии заранее, в итоге ушел ни с чем. Пришлось на следующий день снова ехать за своими денежками, так что, пролонгация не всегда идёт во благо.

Источник

ПРЕПАРАТЫ ПРОДЛЁННОГО ДЕЙСТВИЯ

ПРЕПАРАТЫ ПРОДЛЁННОГО ДЕЙСТВИЯ (син.: дюрантные препараты; препараты пролонгированного действия) — лекарственные препараты, обеспечивающие более длительное терапевтическое действие но сравнению с обычными препаратами, содержащими те же лекарственные средства. Принцип их действия заключается в постепенном освобождении определенных доз лекарственных средств в течение длительного времени, благодаря чему поддерживается оптимальная их концентрация в организме.

Увеличение времени пребывания лекарственного средства в организме достигается путем замедления всасывания, биотрансформации и выделения. Пролонгирование действия лекарственных средств, применяемых для инъекций, может осуществляться путем создания труднорастворимых солей, эфиров и комплексных соединений лекарственных средств (напр., новокаиновая соль бензилпенициллина, протамин-цинкинсулин, эфиры стероидных гормонов и др.).

Всасывание лекарственного средства из инъекционного р-ра зависит также от вязкости последнего. На этом принципе основано использование в качестве растворителей для инъекционных р-ров растительных масел с добавлением воска и стеарата алюминия. Увеличение вязкости растворителя может быть достигнуто путем добавления к водным р-рам высокомолекулярных соединений (декстрана, поливинилпирролидона, карбоксиметилцеллюлозы, желатина). Весьма значительно замедляется всасывание инъекционных препаратов в форме микрокристаллических суспензий. Так, микрокристаллическая суспензия инсулина обеспечивает продолжительность действия этого гормона до 36 час. Масляные р-ры труднорастворимых веществ и суспензии вводят внутримышечно. На месте инъекции таких препаратов создается депо лекарственного средства, откуда оно постепенно всасывается в кровь, что обеспечивает увеличение продолжительности действия.

В офтальмол. практике в качестве П. п. д. применяют р-ры пилокарпина гидрохлорида, скополамина гидробромида и гоматропина гидробромида с метилцеллюлозой.

П. п. д. для приема внутрь выпускают в виде микрокапсул, спансул, медул, лакированного гранулята, импрегнированных таблеток с оболочками, таблеток типа «дуплекс», многослойных таблеток. Содержащееся в этих лекарственных формах (см.) вещество может освобождаться через определенное время независимо от локализации препарата в жел.-киш. тракте или в заданном его отделе. Некоторые таблетки содержат две или более однократных доз лекарственного средства, каждая из которых освобождается последовательно. При этом освобождение последующей дозы начинается в момент, когда концентрация вещества в крови от предыдущей дозы начинает снижаться.

Особую лекарственную форму с пролонгированным типом действия представляют имплантационные таблетки и стерильные капсулы, которые оперативным путем имплантируют под кожу. Этот способ введения лекарств обеспечивает равномерное поступление их в кровь и действие в течение нескольких месяцев. В таких лекарственных формах выпускают некоторые гормональные препараты и средства, применяемые для лечения алкоголизма (напр., тетурам).

К мягким лекарственным формам с пролонгированным действием относятся мази и суппозитории на специальных основах, суппозитории с оболочками, ректальные тампоны. Пролонгирование эффекта лекарственного средства можно получить также за счет фармакол. взаимодействия с другими веществами, напр. применение адреналина с местноанестезирующими средствами пролонгирует фармакол. эффект последних.

Библиография: Муравьев И. А. Технология лекарств, т. 1—2, М., 1980; Voigt R. Lehrbuch der pharmazeutischen Technologie, S. 721, B., 1973.

C. И. Золотухин, В. Ф. Кремнева.

Источник

Преимущества метформина пролонгированного действия

Переносимость метформина ограничена побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта. Новая пролонгированная форма метформина позволяет улучшить качество жизни пациентов, избавляя от желудочно-кишечных расстройств, и значительно упрощает схему ле

The transference of metformin is limited by side effects from the side of gastrointestinal tract. The new prolonged form of metformin allows to improve the quality of life of patients, freeing from the gastrointestinal disorders, and it considerably simplifies the diagram of treatment.

Одним из наиболее распространенных заболеваний в современном обществе является сахарный диабет (СД) 2-го типа. Медико-социальная значимость СД определяется неуклонным ростом его распространенности, высоким риском макро- и микрососудистых осложнений, а также влиянием заболевания на качество и продолжительность жизни пациентов.

Ключевым звеном патогенеза СД 2-го типа является инсулинорезистентность (ИР), которая определяется как нарушенный биологический ответ периферических тканей организма на воздействие эндогенного или экзогенного инсулина. На сегодняшний день имеются убедительные данные о генетической детерминированности ИР. Так, у больных СД 2-го типа выявлены точечные мутации в гене рецептора к лептину, в гене субстрата инсулинового рецептора-1 (СИР-1) и PPAR-гамма (peroxisomeproliferator-activatedreceptor-гамма) [1]. Одной из причин вторичной инсулинорезистентности является глюкозотоксичность, т. е. состояние длительной гипергликемии, приводящее к снижению биологического действия инсулина. В современном мире, когда энергопотребление превышает энергозатраты, ИР стала главным фактором, способствующим развитию абдоминального ожирения, накоплению свободных жирных кислот и, наконец, возникновению СД 2-го типа. Это ведет к увеличению риска сердечно-сосудистой заболеваемости и преждевременной смертности.

Инсулинорезистентность клинически проявляется потерей чувствительности к инсулину мышечной, жировой и печеночной тканями. При этом в миоцитах снижается поступление из крови глюкозы и ее утилизация. В адипоцитах развивается резистентность к антилиполитическому действию инсулина, что приводит к накоплению свободных жирных кислот (СЖК) и глицерина. Поступающие в печень СЖК становятся основным источником формирования атерогенных липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Инсулинорезистентность ткани печени проявляется снижением гликогенеза и усилением гликогенолиза и глюконеогенеза, в результате чего развивается гипергликемия [2].

В лечении СД 2-го типа важную роль играет воздействие на ключевое патогенетическое звено в развитии заболевания — ИР. С этой целью уже более 50 лет в медицинской практике применяются бигуаниды. Наиболее безопасным представителем этого класса с точки зрения развития лактат-ацидоза является метформин. На сегодняшний день, согласно Международной диабетической федерации, метформин — препарат первого выбора при впервые выявленном СД 2-го типа. В 2006 году Американская и Европейская ассоциации диабетологов рекомендовали метформин в качестве препарата первой линии совместно с нефармакологическим лечением СД 2-го типа.

Метформин снижает ИР, что происходит путем восстановления нарушенных пострецепторных механизмов действия инсулина (в частности, тирозинкиназы, фосфотирозинфосфатазы). При этом реализуются следующие эффекты: 1) увеличивается поглощение глюкозы печеночными, мышечными и жировыми клетками, что опосредуется восстановлением количества и активности глюкозных транспортеров GLUT-1, GLUT-3 и GLUT-4; 2) уменьшается скорость образования глюкозы печенью за счет снижения глюконеогенеза путем ингибирования окисления липидов; 3) повышается утилизация глюкозы слизистой оболочкой кишечника и снижается концентрация глюкозы в системе портальной вены. Благодаря этому уменьшается уровень гликемии натощак, снижается потребность в секреции инсулина.

Кроме антигипергликемических свойств метформина выявлены и другие его клинические эффекты. В исследовании UKPDS было отмечено снижение риска общей смертности на 36%, риска смерти, связанной с осложнениями СД, на 42%, риска развития осложнений СД на 32% и риска инфаркта миокарда на 39% у пациентов с ожирением, получавших метформин [3].

Метформин благоприятно влияет на липидный профиль. Он значительно снижает в плазме крови уровень триглицеридов и ЛПОНП. Анализ 29 исследований продемонстрировал значительное повышение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) на фоне приема метформина [4]. В исследованиях также удалось продемонстрировать очевидные преимущества препарата в отношении микроальбуминурии у больных сахарным диабетом [5].

Кроме того, метформин повышает фибринолиз путем снижения активности ингибитора активатора плазминогена 1 (ИАП-1) в адипоцитах, миоцитах, эндотелиоцитах, снижает агрегацию тромбоцитов и замедляет дифференцировку моноцитов в макрофаги [6]. На благотворное влияние метформина на фибринолитическую активность крови и сосудистую патологию при СД 2-го типа было обращено особое внимание благодаря анализу данных проспективного исследования UKPDS. Установлено, что у больных СД 2-го типа, получавших монотерапию или комбинированную терапию метформином, имеется уменьшение риска развития сосудистых осложнений по сравнению с больными, получавшими терапию сульфонилмочевинными препаратами или инсулином.

Метформин обладает антиатеросклеротическим действием in vitro, воздействуя на ранние стадии развития атеросклероза, нарушая адгезию моноцитов, их трансформацию и способность захватывать липиды. Препарат тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. Нормализация цикла сокращения/расслабления артериол, уменьшение проницаемости сосудистой стенки относятся к вазопротективным эффектам метформина [7]. На фоне терапии метформином повышается транспорт глюкозы в эндотелии и гладких мышцах сосудов, а также в мышце сердца. Недавно проведенные исследования показали, что метформин оказывает положительное влияние на окислительный стресс. Согласно последним научным данным, препарат может либо непосредственно перехватывать свободные радикалы, либо опосредованно уменьшать их содержание за счет торможения внутриклеточного формирования супероксидного радикала (O 2- ), основным источником которого является окисление НАДФН-оксидазой.

Метформин обладает анорексигенным эффектом, механизм которого до конца не изучен. Предполагают, что этот эффект связан с влиянием препарата на метаболизм глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), регулирующего пищевое поведение [8]. У больных с ожирением метформин после нагрузки глюкозой вызывал существенное увеличение концентрации ГПП-1 на 30-й и 60-й минутах теста при неизмененном базальном уровне пептида. В смешанной плазме и в растворе буфера, содержащем дипептидил-пептидазу-4, метформин ингибировал деградацию ГПП-1. Согласно результатам экспериментальных исследований на животных моделях, анорексигенный эффект метформина, по-видимому, также связан с центральным действием препарата на уровне гипоталамических нейронов [9]. Модулируя экспрессию анорексигенного нейропептида-гамма, метформин способствует снижению массы тела.

В последнее время особое внимание уделяется возможности применения метформина при неалкогольной жировой болезни печени, развитие которой также связано с ИР. В исследовании Chen S. Q. было выявлено уменьшение гепатомегалии, стеатоза и нормализация печеночных ферментов на фоне приема метформина [10].

Метформин используется в качестве одного из основных направлений лечения гормональных нарушений при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ). Препарат самостоятельно или в комбинации с кломифеном применяется для индукции овуляции у женщин с СПКЯ [11].

В современной литературе появились данные об использовании метформина во время беременности у женщин с СПКЯ. Результаты исследований свидетельствуют о снижении риска потери плода в первом триместре данных женщин при лечении метформином [12]. Несколько когортных исследований с участием женщин с СПКЯ, принимавших метформин на протяжении всей беременности, подтвердили относительную безопасность этого препарата во втором и третьем триместрах беременности [13, 14]. Но следует отметить, что, несмотря на проведенные исследования, в настоящее время в Российской Федерации инструкция по применению метформина содержит информацию о противопоказании назначения препарата во время беременности.

В недавнем исследовании в лабораторных условиях было показано, что метформин подавляет воспалительные реакции, активацию ароматазы и пролиферацию стромальных клеток эндометрия [15].

Метформин оказывает влияние и на секрецию гормонов жировой ткани, участвующих в регуляции энергетического гомеостаза, действия инсулина и метаболизма липидов. Так, по данным последних исследований, метформин непосредственно снижает секрецию лептина, стимулируя p44/p42 митоген-активируемый белок на уровне адипоцита [16]. Исследование, проведенное на пациентах с СД 2-го типа, выявило увеличение концентрации резистина плазмы крови на фоне лечения метформином [17].

За последние десять лет многочисленные исследования установили, что метформин по сравнению с другими сахароснижающими препаратами имеет мощные противораковые эффекты, угнетая пролиферацию опухолевых клеток молочной железы, простаты, толстой кишки, эндометрия, яичников [18]. Многие наблюдательные исследования сообщили о снижении частоты онкологических заболеваний у больных СД 2-го типа при приеме стандартных доз метформина (1500 до 2250 мг/сут у взрослых) [19, 20]. Evans и его коллеги [21] сообщили о снижении риска возникновения рака у больных диабетом, получающих метформин (по сравнению с пациентами, не получавшими препарат). Однако необходимы дальнейшие клинические исследования для оценки влияния метформина на возникновение рецидива рака и выживаемость.

В то время как большинство доказательств, подтверждающих роль метформина в лечении онкологических заболеваний, были получены из ретроспективных исследований, связанных с диабетом, некоторые клинические испытания были проведены на лицах без СД. В недавнем исследовании оценивался химиопрофилактический эффект метформина на ректальные аберрантные очаги крипт (АОК), являющихся эндоскопическими суррогатными маркерами рака прямой кишки. Были рандомизированы 26 человек без СД с АОК, из которых 12 пациентов получали метформин в дозе 250 мг/сутки в течение одного месяца, 14 больных составили группу контроля. В результате в группе пациентов, получавших метформин, среднее число АОК на одного пациента значительно снизилось. В контрольной группе не было никаких существенных изменений в среднем числе АОК на одного пациента. Кроме того, среднее количество малых и диспластических АОК было сокращено вдвое в группе метформина по сравнению с исходным [22]. Промежуточный анализ текущих исследований с участием терапии метформином вновь выявленных больных раком молочной железы показал, что метформин является безопасным, хорошо переносится и обладает положительным влиянием на метаболизм инсулина и апоптоз, препятствуя пролиферации опухолевых клеток [23, 24].

К сожалению, переносимость метформина ограничена побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые, по некоторым данным, развиваются почти у 25% пациентов, что приводит к прекращению приема препарата 5–10% больных. На сегодняшний день механизм развития побочных эффектов со стороны ЖКТ до сих пор остается неизвестным. Дробление приема и большое количество таблеток могут приводить к снижению комплаентности. Именно недостаточно хорошая переносимость со стороны ЖКТ и необходимость приема более одного раза в сутки приводит к снижению приверженности к терапии метформином у некоторых пациентов.

Создание метформина пролонгированного действия решило эти проблемы. Глюкофаж Лонг — лекарственная форма с замедленной абсорбцией для приема один раз в сутки, что предотвращает появление пиков концентрации метформина в крови. Препарат уже зарегистрирован в РФ, и его преимущества заключаются в удобстве применения (1 раз в сутки), лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия происходит на ограниченном участке верхних отделов пищеварительного тракта, при увеличении концентрации препарата в просвете кишечника выше порогового уровня происходит «насыщение всасывания», а при простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки его всасывание происходит на всем протяжении кишечника. Уникальная гелевая диффузионная система GelShield обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение метформина из таблетки Глюкофаж® Лонг.

В табл. представлены результаты двух проспективных и двух ретроспективных исследований переносимости пролонгированной формы метформина в четырех центрах Великобритании. В исследованиях проводился перевод пациентов с СД 2-го типа, не переносивших обычный метформин, на пролонгированный препарат. Большинство пациентов (62–100%) хорошо переносили Глюкофаж Лонг [25].

Позднее в рандомизированном двойном слепом в параллельных группах исследовании в Великобритании было показано, что эффективность обычного метформина по сравнению с Глюкофажем Лонг в плане снижения уровня гликозилированного гемоглобина была сходной. В ретроспективном исследовании по типу «случай — контроль», несмотря на отсутствие разницы в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ между пациентами, принимавшими обычный метформин (11,39%) и Глюкофаж Лонг (11,94%), отмечалось достоверное уменьшение выраженности желудочно-кишечных побочных эффектов у тех больных, которые были переведены с приема обычного метформина на Глюкофаж Лонг. Дальнейшее наблюдение показало повышение приверженности к терапии метформином у пациентов, принимавших его в виде лекарственной формы пролонгированного высвобождения (Глюкофаж Лонг), по сравнению с теми пациентами, которые принимали стандартную форму метформина. В группе пациентов, среди которых наблюдалась плохая приверженность к терапии метформином немедленного высвобождения, было отмечено значительное увеличение приверженности к терапии на фоне назначения Глюкофажа Лонг. Повышение приверженности к терапии, наблюдаемое на фоне изменения лекарственной формы метформина, ассоциировалось с улучшением гликемического контроля, несмотря на назначение препарата в более низких дозировках [26].

Таким образом, метформин продолжает оставаться препаратом первой линии фармакологического вмешательства при СД 2-го типа. Его эффективность и безопасность доказана 50-летним опытом успешного применения в клинической практике, а дополнительные эффекты позволяют снижать риски сердечно-сосудистых осложнений. Новая пролонгированная форма метформина Глюкофаж Лонг позволяет улучшить качество жизни пациентов, избавляя от желудочно-кишечных расстройств, и значительно упрощает схему лечения.

Литература

Н. А. Петунина, доктор медицинских наук, профессор
И. А. Кузина

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова Минздравсоцразвития России, Москва

Источник