Что значит нимесулид лет

Нимесулид (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: нимесулид – 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный.

Описание

Круглые таблетки светло-желтого цвета, с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Следует сказать, что уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в плазме составляет более 50% от максимальной.

Период полувыведения нимесулида колеблется в диапазоне 1,8–4,7 часа.

Элиминация нимесулида преимущественно происходит путем метаболической трансформации. Основным метаболитом является 4`–гидрокси–нимесулид, максимальная концентрация которого достигается на 1–3 часа позднее нимесулида. 4`–гидрокси–нимесулид является клинически активным метаболитом и имеет большое значение, так как препарат подвергается энтерогепатической циркуляции. Выведение нимесулида происходит как с мочой (65%), так и с калом (35%). Около 98% принятой дозы выводится в течение 24 часов. При продолжительной терапии накопления лекарственного средства не наблюдается.

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к подавлению биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на синтез простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Однако терапевтическое действие нимесулида обусловлено также его воздействием и на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина и др.

Показания к применению

лечение острых болей

симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

лечение первичной дисменореи

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды. Таблетки запивают достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза – 200 мг. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется.

Максимальная продолжительность приема Нимесулида не должна превышать 5 дней.

Источник

Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид

В данной работе представлены различия нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для лечения заболеваний, сопровождающихся острой болью.

This paper describes different non-steroid anti-inflammatory preparations used for treatment of diseases accompanied with acute pain.

Распространенность заболеваний, сопровождающихся острой болью и требующих применения обезболивающих препаратов, в современном мире постоянно растет. К ним относятся, в частности, ревматические болезни, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, головная боль. Примерно 40% визитов к врачу общей практики обусловлены слабой и умеренной острой болью, а более 70% посещений отделений неотложной помощи происходит из-за наличия у пациента интенсивной острой боли [1]. В структуре общей заболеваемости населения Российской Федерации болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани (БКМС) занимают 3-е место после болезней системы кровообращения и органов дыхания [2]. Агентство National Health Interview Survey демонстрирует следующие данные: в 2011 г. 28,4% взрослых американцев сообщали о боли в нижней части спины (БНС) в течение предыдущих опросу 3 месяцев [3].

Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при острой боли не подвергается сомнению. НПВП обладают противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Входящие в состав НПВП вещества относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.

Обзор клинической эффективности НПВП показывает, что различные препараты данной группы обладают примерно схожей терапевтической активностью. В данной работе будут представлены различия НПВП и особое внимание будет уделено представителю НПВП нимесулиду.

Фармакологические свойства НПВП

Ингибирование синтеза простагландинов

В начале 70-х годов Vane высказал предположение, что в основе противовоспалительного действия Аспирина и аналогичных ему препаратов лежит способность ингибировать биосинтез простагладинов, путем ингибирования ответственного за их синтез фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Лишь 20 лет спустя эта гипотеза получила свое подтверждение, и стало известно, что за синтез простагландинов отвечают две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), а НПВП можно разделять с учетом селективности в отношении разных изоформ ЦОГ.

ЦОГ-1 отвечает в основном за синтез простагландинов, участвующих в процессах гомеостаза в жизненно важных органах. Именно с ингибированием ЦОГ-1 связывают хорошо известные желудочно-кишечные побочные эффекты традиционных неселективных НПВП.

Ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект НПВП, так как она участвует в синтезе воспалительных простагландинов.

Неселективные НПВП ингибируют обратимо или необратимо как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Большинство токсических эффектов этих препаратов связано с их способностью блокировать синтез физиологических простагландинов, необходимых для обеспечения гомеостаза в почках, желудке и тромбоцитах за счет ингибирования ЦОГ-1.

Появление на рынке в конце 90-х годов селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов) давало клиницистам надежду на то, что эта группа НПВП обеспечит высокую фармакологическую эффективность при более низком уровне желудочно-кишечных осложнений. Однако ожидания были оправданы не в полной мере, в частности, получены доказательства того, что применение коксибов сопровождается увеличением частоты тромбоэмболических осложнений, что привело к выводу с рынка во всем мире таких препаратов, как рпсиофекоксиб и валдекоксиб. Кроме того, применение валдекоксиба связывают с частым развитием нежелательных кожных реакций. Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo.

НПВП классифицируют по степени селективности в отношении изоформ ЦОГ (рис. 1). Селективность в отношении ЦОГ определяется химической структурой НПВП. Аминокислотная структура ЦОГ-1 и ЦОГ-2 является достаточно стабильной, однако рентгеновские кристаллографические исследования ЦОГ показали, что активная область связывания с НПВП у ЦОГ-2 позволяет связываться с большим количеством субстратов, чем центр связывания у ЦОГ-1. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином.

Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении.

Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. Активность нимесулида в отношении ЦОГ-2 в 5–50 раз превосходит активность в отношении ЦОГ-1. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе (100 мг 2 раза в сутки) продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов.

Фармакокинетический профиль

На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения (менее 6 часов) и с длительным периодом полувыведения (более 10 часов). Группа НПВП с коротким периодом полувыведения включает Аспирин, диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, индометацин, лумиракоксиб* и нимесулид. Группа препаратов с длительным периодом полувыведения включает целекоксиб, напроксен, сулиндак, рофекоксиб, оксапрозин*, пироксикам. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3–5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения.

Нимесулид: фармакологический профиль

Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 (маркера активности ЦОГ-2). В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема.

НПВП могут обладать противовоспалительными свойствами, которые не зависят от ЦОГ. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей (ФНО), гистамина, образования активных форм кислорода (АФК), высвобождения матриксных металлопротеаз (ММП) и гибели хондроцитов (рис. 2).

Влияние нимесулида на медиаторы воспаления

ФНО-α играет ведущую роль в воспалительном процессе, что делает его идеальной целью при терапии ревматоидного артрита. В исследованиях на крысах, которым вводили липополисахариды для увеличения уровня ФНО-α, нимесулид эффективно ингибировал его высвобождение.

Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Нимесулид значимо ингибировал образование АФК N-формил-метионил-лейцил-фенилаланином и активированными за счет воздействия опсонизированных частиц зимозана фагоцитами (ингибирование до 67,6% и 36,8% соответственно) (рис. 3). Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул.

В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами (преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами) и антипротеазами (в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI). Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов. В доклинических исследованиях было показано, что нимесулид предотвращал инактивацию A1PI под действием выделяемой нейтрофилами хлорноватистой кислоты, что позволяет осуществлять опосредованный A1PI контроль гистотоксической функции эластазы. Полученные данные позволяют предполагать, что защитное влияние нимесулида на A1PI может иметь значение в реализации его противовоспалительного действия.

В другом исследовании морским свинкам предварительно вводили нимесулид или индометацин, после чего ацетальдегидом провоцировали выброс гистамина и бронхоспазм (рис. 4). В контрольной группе, получавшей только ацетальдегид, концентрация гистамина в крови была равна 195 ± 12 мг/л, в группе, получавшей нимесулид, при использовании дозы 0,1 мг/кг она была равна 154 ± 10 мг/л (p

О. В. Котова, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник

Нимесулид (Nimesulid) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесулид

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Нимесулид

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.

Прочие: общая слабость, гипотермия.

Противопоказания к применению

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлилидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной хронической почечноой недостаточности (ХПН) (КК менее 30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью: почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.

У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания;

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.

Нимелид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.

Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.

Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Условия хранения препарата Нимесулид

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Нимесулид порошок : инструкция по применению

Состав

2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 0,1 г (100 мг) нимесулида.

Вспомогательные вещества: ксантан гам, пирогенный кремнезем, кальция стеарат, кислота лимонная, аспартам, масло лимонное, сахар-рафинад.

Описание

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.

Показания к применению

— болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;

— симптоматическое печение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тенди- нмте;

Решение о назначении нимесупида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента.

Противопоказания

— гиперчувствительность к нимесупиду или другим компонентам препарата;

— в анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»;

— в анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;

— выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина

Беременность и период лактации

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и перифери­ческих отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.

Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.

Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Из «Нимесулид-Фарма», который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приго­товить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению. Суспензию принимают после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетику порошка).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат противопоказан.

Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.

У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.

При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антиноагулянтами, а также ацетилса­лициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагупянтная активность должна тщательно контролироваться.

Нимесулид ингибирует CYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.

Одновременный приемнимесулидасмочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесупида с альбумином. У боль­ных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками ппаэмы (впрочем, как и других НЛВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном при­менении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.

Нимесулид способствует накоппению пития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.

Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.

Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повы­шению нефротоксичности циклоспорина.

Особенности применения

Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени.

При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата.

Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникно­вении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период.

Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.

Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.

Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесу­лид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.

Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желу­дочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.

Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.

Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.

Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания.

В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Форма выпуска

2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя по 8, 12, 24 шт. в пачке из картона.

Условия хранения

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Источник