Что относится к ретиноидам
Есть и искусственные аналоги витамина А –
это адапален и азаротеновая кислота
Как работают ретиноиды?
Дерматологические центры постоянно изучают свойства препаратов ретиноидов, предоставляя оценку их эффективности. Было выяснено, что топические ретиноиды (формы для наружного применения) способствуют регрессу воспалительных папул, уменьшают внешние проявления угревой болезни, активизируют местный иммунитет. Системные ретиноиды (формы для приема внутрь) нормализуют выработку кожного сала, облегчают его выделение, устраняют гиперпролиферацию, снижают популяцию пропионобактерий в очагах акне.
Все ретиноиды в той или иной степени оказывают действие:
Применение ретиноидов от прыщей основано на их способности уменьшать выделение кожного сала и ускорять отшелушивание ороговевших клеток кожи. В качестве средства от морщин средства на основе витамина А отлично зарекомендовали себя благодаря доказанным эффектам выравнивания микрорельефа кожи, увеличения ее упругости, стимулирования собственного коллагена и осветлением пигментных пятен. Увеличивается выработка стволовых кератиноцитов, а в глубоких слоях дермы поддерживается нужный уровень увлажненности, вследствие чего кожа омолаживается «изнутри».
Лечение ретиноидами: препараты, свойства, эффективность
Производителями выпускается довольно много форм ретиноидов. Здесь описываются самые популярные препараты, успешно показавшие себя в терапии против акне и в омоложении кожи.
Третиноин. «Флагман» среди ретиноидов в плане силы действия. Состоит из ретиноевой кислоты, весьма эффективен даже при тяжелых формах акне и глубоких морщинах, но дает выраженные побочные эффекты при неправильном применении (раздражение, ожоги). Представлен на рынке в виде лосьонов, кремов, гелей, капсул для перорального приема.
Изотретиноин. Ненамного уступает по своей силе третиноину, но при этом обладает меньшим риском возникновения побочных эффектов. Применяется в основном для лечения прыщей и омоложении кожи. Выпускается в форме мазей, кремов, таблеток Роаккутан и Акнекутан.
Тазаротен. Действующее вещество – тазаратеновая кислота. Обеспечивает отличный эффект в лечении акне, но побочное действие тоже резко выражено. В качестве средства от морщин тазаротен может использоваться при неглубоких заломах. Выпускается в виде кремов, мазей 0.05% или 0.1%. Не рекомендуется при гиперчувствительности или выраженной сухости кожи. Если сравнивать третиноин и тазаротен, то косметологи советуют применять третиноин как более изученный препарат.
Адапален. Главный компонент – искусственный аналог ретиноевой кислоты. Эффективен при акне, но практически бесполезен в целях омоложения кожи, так как не проникает вглубь кожных покровов в достаточной мере, чтобы уменьшить глубину морщин. Выпускается в виде геля или крема Дифферин (0.1%), геля Клензит (0.1%), есть и форма лосьона, которая показывает наилучшие результаты. Побочных действий адапален практически не дает, обладает щадящим лечебным действием. Можно сочетать его со средствами на основе бензоилопероксида.
Пациенты спрашивают, где приобретать данные препараты, часто интересуясь ЗАО «Ретиноиды». Это предприятие не является фирмой по производству одних лишь ретиноидов, там выпускаются и другие фармакологические препараты. Можно покупать препараты витамина А в любом проверенном месте, причем весьма желательно, чтобы на упаковке была указана точная концентрация действующего вещества.
Отзывы пациентов и мнение косметологов
Очень часто ретиноиды оказываются тем «спасительным» средством, к которому приходят отчаявшиеся пациенты после применения всевозможных препаратов от прыщей и угрей. Большинство из тех, кто использовал средства на витамине А, отмечает их высокую эффективность. Есть сообщения о побочных эффектах, но применение любого препарата (не только ретиноидов) так или иначе связано с индивидуальной реакцией организма, поэтому необходимо внимательно читать инструкцию. Врачи-косметологи рекомендуют проводить лечение ретиноидами под контролем специалистов для снижения риска возникновения нежелательных явлений и достижения наилучших результатов.
Ретиноиды местные и системные
Ретиноиды – это вещества, являющиеся производными природного витамина А, а также синтетические аналоги, которые сходны по фармакологическому действию.
Общие принципы, классификация и структура
Природные и синтетические
Природные (ретинол, ретинальдегид, ретинил-эфиры) в организм человека поступают с пищей, где они трансформируются в активные молекулы ретиноевой кислоты и ее изомеров. Эти вещества могут также использоваться с лечебной целью.
Синтетические (этретинат, ацитретин, адапален, тазаротен) – это аналоги, которые синтезированы в специальных терапевтических целях, чтобы свести к минимуму побочные эффекты и оптимизировать их действие.
Местные и системные
Местные ретиноиды – ретинол, ретинальдегид, изотретиноин, адапален, тазаротен. В настоящее время только изотретиноин назначается в дерматологии и перорально, и системно.
Системные ретиноиды можно назначать перорально для лечения кожных заболеваний, занимающих большую площадь поверхности кожи и не реагирующих на лечение местными ретиноидами. На сегодняшний день для перорального применения имеются изотретиноин для лечения тяжелых форм акне, ацитретин и этретинат для лечения псориаза и наследственных расстройств кератинизации.
Механизм действия
Ретиноиды являются фундаментарными в эмбриогенезе, репродукции, зрении и контроле клеточного роста, дифференциации многих зрелых тканей. Именно два последних действия связаны с их применением в дерматологии при псориазе, наследственных расстройствах кератинизации, местном лечении акне и старении кожи.
Одним из наиболее выраженных фармакологических действий ретиноидов является угнетение секреции сальных желез. Данный эффект весьма специфичен для системного изотретиноина, в то время как местный изотретиноин не угнетает секрецию сальных желез.
Показания
Местные ретиноиды
Основными показаниями для применения местных ретиноидов являются акне и фотостарение кожи.
Местные ретиноиды назначают при легких формах акне в сочетании с антибактериальными препаратами, т.к. они действуют только камедонолитически и не оказывают ни себосупрессивного действия, ни действия против Propionibacterium acnes.
В настоящее время местные ретиноиды используют для лечения актинического кератоза, эпидермальной мелазмы (предпочтительнее в сочетании с гидрохиноном). К другим показаниям относятся разнообразные состояния гиперкератоза, розацеа и лечение атрофии, вызванной местными стероидами.
Препараты на основе ретиноидов
Ретинол – препарат имеется в Европе в концентрации 0,075% для лечения старения кожи.
Ретинальдегид – в концентрации 0,05% для лечения фотостарения кожи, а также в качестве вспомогательной терапии легких форм акне, розацеа, профилактика атрофии вследствие применения местных стероидов и себорейный дерматит.
Ретиноевая кислота – имеется в концентрации 0,025, 0,05 и 0,1% для лечения акне и фотостарения (0,05%).
Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота) – в концентрации 0,05% для лечения акне, в концентрации 0,1% в форме геля. При акне легкой степени препарат по активности сходен с ретиноевой кислотой 0,025% и вызывает меньшее раздражение.
Тазаротен – 0,05% в форме геля для лечения легкой формы псориаза.
Системны ретиноиды
13-цис-ретиноевая кислота (изотретиноин, роаккутан, аккутан) была внедрена в практику более 15 лет назад и на сегодняшний день остается единственным препаратом, который излечивает акне, воздействуя на все этиофакторы, вызывающих заболевание: продукцию кожного сала, комедогенез и колонизацию P.acnes.
Препарат можно применять для лечения розацеа, рассекающего целлюлита волосистой части головы, сливающегося и сетчатого папилломатоза, генерализованной кольцевидной гранулемы, О’Брайена.
Ацетретин и этретинат назначают при различных видах псориаза, нарушении кератинизации, предзлокачественных кожных очагах, кожных Т-клеточных лимфом. Эти препараты считаются терапией первого выбора при ладонно-подошвенном и генерализованном типе пустулезного псориаза. Бляшечный препарат по-разному реагирует на оба препарата. Максимальный эффект наблюдается не раннее чем через 3 мес. приема ретиноидов в качестве монотерапии.
Полная ремиссия
Для полной ремиссии требуется дополнительное лечение: местные кортикостероиды, антралин (дитранол), УФА-фототерапия (ПУВА), УФБ-фототерапия или местный кальцинотриол.
Среди различных типов ихтиоза лучших результатов добиваются при врожденном небулезном ихтиозе (эритро- и неэритродермический пластинчатый ихтиоз). При тяжелых формах болезни Дарье терапию назначают осторожно с очень низких доз для предупреждения ухудшения заболевания.
Этретинат и ацетретин эффективны при лечении предзлокачественных кожных очагов, включающих опухоли, индуцированные вирусами попилломы человека и актенических кератозах. При синдроме базально-клеточного невуса и пигментой ксеродермы эти препараты резко сокращают число злокачественных очагов.
Лечение этретинатом может привести к клиническому улучшению при кожных Т-клеточных лимфомах (грибовидном микозе или синдроме Сезари) без поражения внутренних органов. Более выраженный эффект получают в комбинации с ПУВА-терапией или интерфероном- α.
Побочные действия. Противопоказания
Тератогенный риск
Женщинам детородного возраста необходимо предоставить отрицательные результаты теста на беременность, а также проводить эффективную контрацепцию на протяжении терапии системными ретиноидами. Тератогенный риск для местных ретиноидов не установлен, но их применение во время беременности не рекомендуется.
Побочные эффекты на коже и слизистых оболочках имеют индивидуальные различия и связаны с дозой препарата, наблюдаются при системном приеме этретината, ацетретина, изотретиноина.
Местные ретиноиды вызывают жжение, эритему, шелушение.
Системные ретиноиды не назначаются пациентам принимающим гепатотоксические препараты.
Схемы приема
Местные ретиноиды принимают 1 раз в день в день, обычно на ночь. Раздражение может наблюдаться в начале лечения и сводится к минимуму при приеме препаратов через день.
Системные ретиноиды – следует начинать прием с ¼ рекомендованной дозы и прогрессивно повышать ее для того, чтобы избежать побочных действий на коже и слизистых оболочках.
Какие вещества называются ретиноидами? Их применение в практике врача-косметолога.
Ретиноиды бывают топическими (для наружного применения) и системными (для приема внутрь).
При наружном и системном применении ретиноиды:
Снижают вероятность рака кожи, некоторые формы даже используются в онкологии для лечения отдельных видов рака, уменьшают пигментацию (постакне, пигментные пятна) и показывают антиоксидантную активность. Ретиноиды широко применяются в дерматологической практике, начиная с 1963 года, когда была доказана эффективность ретиноевой кислоты при акне, также используются для лечения псориаза.
В косметологии применяются:
Ретиноиды подразделяют на три поколения (в некоторых публикациях можно встретить четыре), в каждом есть более сильные и более слабые формы.
Первое поколение: производные ретиноевой кислоты –витамин А (ретинола ацетат, ретинола пальмитат), ретиналь (ретинальдегид), третиноин (транс-ретиноевая кислота, ATRA), изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота).
Являются натуральными ретиноидами, синтезируемыми в организме человека, все последующие поколения – синтетические, получены в лабораторных условиях.
Ретинил пальмитат (Retinyl palmitate) → Ретинол (Retinol) → Ретинальдегид/ретинал (Retinaldehyde/retinal) → Ретиноевая кислота (Retinoic acid)
Чем ближе в этой цепочке ретиноид находится к ретиноевой кислоте, тем эффективней он воздействует на кожу, но при этом выше вероятность получить побочные эффекты в виде раздражения, шелушения либо сухости.
В косметике применяются:
Ретинил пальмитат – увлажнение и уплотнение кожи кожу, стимуляция синтеза коллагена.
Концентрация в домашних кремах для профилактики старения обычно составляет не более 0,1%. В более серьезных лечебных препаратах — от 0,4% до 1%. Чем выше концентрация, тем сильнее эффект и тем выше риск раздражения.
Для лечения тяжелых форм акне и акне, торпидных к системным противомикробным средствам, широко применяются системные ретиноиды I поколения – изотретиноин. Назначается пероральный прием препаратов, содержащих 13-цис-ретиноевую кислоту. Оказывает противовоспалительное, кератолитическое и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, стимулирует регенерационные процессы.
Второе поколение: этретинат и его метаболит ацитретин. Используются в качестве системных препаратов для лечения псориаза и дерматозов.
Ацитретин – синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. При псориазе и нарушениях ороговения препарат нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса.
Третье поколение (аротиноиды): адапален, бексаротен, тазаротен.
В некоторых публикациях адапален относят к четвертому поколению. Он является производной нафтоевой кислоты, обладающей свойствами витамина А, но отличающееся по химическому составу от всех поколений ретиноидов. Встречается только в аптечных средствах. Обычно адапален назначают при акне, но и как антивозрастной ингредиент он тоже работает.
Тазаротен назначают при псориазе, в России не продается.
Третиноин, изотретиноин, бексаротен и алитретиноин также применяются в онкологической практике.
Все синтетические ретиноиды, со второго по четвертое поколение, лекарственные вещества, и в косметике они не разрешены.
Ретиноиды (подробный обзор)
По какому принципу различается назначение системных и наружных ретиноидов?
Есть такое понятие, как лечение согласно тяжести заболевания. Я всегда привожу этот пример своим пациентам: Аппендицит. Что означает лечение аппендицита согласно тяжести заболевания? Это хирург и операция! А какое лечение будет не согласно тяжести? Это подорожник, приложенный к аппендициту.
Вы должны понимать: АКНЕ бывает такой тяжести, что «подорожник» в виде азелаиновой кислоты или наружных ретиноидов вам не поможет!
Ретиноиды от акне, прыщей и угревой сыпи
МИФЫ и СТРАХИ
Все врачи, кто занимается лечением акне успешно, применяют системные ретиноиды. Ретиноиды назначаются не каждому больному акне или угревой сыпью, а исходя из необходимости и по показаниям врача. Если врач-косметолог видит, что человек долго страдает от этой болезни и у него генетическая предрасположенность (тяжёлое течение акне у родителей, дяди или тёти).Если у пациента затяжное течение акне, врач будет решать, что назначить в таких тяжёлых случаях, ретиноиды будут назначены точно.
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
Ко мне часто приходят пациенты, которые говорят: «Я уже пропил 2 курса роаккутана и мне он особо не помог». Когда я начинаю подробно расспрашивать, то понимаю, что все инструкции по приему были нарушены.
А раз все предписания при приёме этого препарата были нарушены, то у пациента не наступила стойкая ремиссия.
Очень важно!
Если ваш врач-дерматолог назначает своим пациентам системные ретиноиды и вы видите, что они успешно работают, тогда доверяйте его мнению. Не ищите ответы на свои вопросы в интернете или у коллег в офисе. Задайте важные вопросы о ретиноидах своему врачу-косметологу, дерматологу.
Ретиноиды от прыщей. Мифы и страхи
Акнекутан, Роаккутан, Сотрет
Что же это за вещество? Это трансретиноевая кислота и она очень мощно подавляет активность сальных желёз.
Когда возникает акне?
Акне возникает тогда, когда под воздействием избыточного воздействия гормона тестостерона на сальную железу, стимулируется мощная выработка кожного сала в большом количестве.
Как работают системные ретиноиды?
На рецепторы сальной железы воздействуют системные ретиноиды, присоединяясь к рецепторам сальной железы, они тормозят активность выделения сала из железы и акне проходит.
Самые, часто назначаемые препараты из системных ретиноидов (разрешены в Российской Федерации):
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
Когда я назначаю один из этих препаратов, меня спрашивают, а почему именно этот препарат и какая разница между ретиноидами? Все эти препараты объединяет одно вещество: Изотретиноин. Самый первый появился Роаккутан. Это оригинальный препарат, а все остальные препараты, это его *дженерики. Все дженерики изотретиноина имеют свои собственные регистрационные удостоверения и разрешены на территории России.
Почему Акнекутан более интересен врачу-косметологу и самому пациенту, как выбор для лечения и как понять, какой препарат из ретиноидов лучше?
Изотретиноин, это жирорастворимое вещество. Он усваивается организмом, только в сочетании с поглощаемыми жирами. Если вы принимаете Роаккутан и запиваете его обычной водой, он усвоится у вас менее, чем на 40%. Если вы принимаете Акнекутан и запьёте его обычной водой, он усвоится организмом примерно на 70%.
При назначении Акнекутана, врач страхует пациентов от их же собственных ошибок. Пациенты могут пренебречь жирной пищей во время приема Роаккутана и Сотрета, забудут съесть что-нибудь жирное или жирное им запрещено (на диете), а необходимая доза препарата должна попасть в организм! Необходимая, а не её малая часть! Поэтому препарат Акнекутан более предпочтителен для пациента, недобор по жирам при его приеме с меньшей вероятностью скажется на итоге лечения.
Его ежедневная доза регулируется врачом, но ещё есть кумулятивная дозировка препарата, которую должен накопить организм пациента. Именно при ее наборе мы можем говорить о большом шансе на стойкую ремиссию у пациента.
Вывод простой, если в организме накапливается меньше изотретиноина, то риски побочных явлений тоже снижаются. Это очень хорошо для пациента!
Для ярых сторонников всего оригинального и оригинальных препаратов в том числе, рекомендуется Роаккутан. Но и все другие ретиноиды будут для вас полезны, при условии, если они назначены врачом-дерматологом, а вы в свою очередь, будете соблюдать все условия приема ретиноидов.
Побочный эффект от ретиноидов
Ретиноиды безопасны и эффективны. Они применяются в косметологии уже более 40 лет. Но, как у любого медицинского препарата, у них есть побочные эффекты. Изотретиноин принимается на протяжении долгого времени. Организм должен набрать (накопить) определенную дозировку для успешного лечения акне. Маленькие и нерегулярно принимаемые дозы изотретиноина не принесут ожидаемого результата.
Прием ретиноидов в течение несколько месяцев с высокой дозировкой, несомненно вызовет некоторые побочные эффекты. Всё это известно врачу и об этом он обязательно должен предупредить пациента. Все малейшие побочные явления, вызванные действием ретиноидов, знают опытные врачи-дерматологи и не скрывают, что у препаратов с содержанием изотретиноина есть «гарантированная побочка».
Вам, эти побочные эффекты конечно не понравятся, а для врача они будут показателем усвоения препарата. С возникшими побочными эффектами вам поможет справиться врач и назначит мазь, крем, капли, которые помогут «пережить» дискомфортные времена побочных явлений. В основном, «побочка» со стороны кожи и слизистых возникает в первые месяцы приема ретиноидов, когда идет наращивание дозы и организм привыкает к препарату с изотретиноином.
Для того, чтобы понять не противопоказан ли пациенту изотретиноин, врач направит вас на необходимые анализы. Врач увидит все показания и противопоказания к приему лекарства.
Прием ретиноидов, контролируемый врачом, начинается с небольших доз ретиноидов, с постепенным повышением дозировки, ежемесячным анализом биохимии крови. Если возникает проблема, то прием ретиноидов будет немедленно отменён, либо дозировка будет снижена и откорректирован образ жизни пациента.
Выпадают ли волосы при приеме системных ретиноидов?
Выпадение волос, это достаточно редкое явление. Волосы могут выпадать и это будет считаться острым диффузным выпадением волос. Выпадение идет 2-3 месяца, а затем волосы восстанавливаются в прежнем объеме. Параллельно с лечением акне, можно восстанавливать волосы (по назначению трихолога): мезотерапией, плазмотерапией и капать препараты для стимуляции роста волос.
Мышечные боли при приеме ретиноидов
Они могут быть у спортсменов, танцоров и грузчиков. У тех людей, которые ежедневно испытывают многочасовую мышечную нагрузку. В таких случаях возможен компромисс между снижением нагрузки или уменьшением дозы препарата. Мышечные боли бывают всего у 2% пациентов, принимающих системные ретиноиды.
Отзывы о ретиноидах
Многие врачи других специальностей, отличных от дерматологии, могут по неосторожности или по незнанию, негативно высказываться о ретиноидах, формируя у пациентов неизгладимый страх перед отличным лекарством от тяжёлых случаев акне.
Эти препараты действительно серьезные. У них есть побочные явления, как и у других препаратов. Если вы в течение ДЛИТЕЛЬНОГО времени будете принимать ЛЮБОЙ препарат с ВЫСОКОЙ дозировкой, то у вас железно будут побочные явления, независимо от названия препарата.Для того, чтобы предупредить и держать на контроле возможные побочные явления, у вас есть врач!
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
На моей практике были сотни пациентов с таким тяжёлым течением акне, что кроме системных ретиноидов им бы ничего не помогло. И под моим наблюдением, они пьют системные ретиноиды и стойкая ремиссия у них достигает 90%. Больше ни один препарат не даст такого результата.
Ретиноиды и беременность
Самый распространенный миф о ретиноидах связан с беременностью.
И сухость кожи, вместе с выпадением волос, отходит на второй план, когда есть вопросы по беременности. Всё очень просто! Открываем аннотацию к препарату и читаем:
После курса приема ретиноидов более полугода или больше, закончив прием, вы ожидаете 15 суток, в течение которых препарат полностью выводится из организма. И производитель дает вам ещё 2-3 недели для стопроцентной уверенности.
Во время приема ретиноидов, в организме снижается уровень фолиевой кислоты. Если вы планируете беременность через пять недель после завершения курса, то вам необходимо восстановить уровень фолиевой кислоты в своем организме.
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
Если вы всё сделали правильно, по аннотации, то проблем с беременностью не будет. Крупномасштабные исследования применения препарата за все 40 лет показывают, что рисков нет. Производителям не нужны многомиллионные иски от пострадавших.
Когда назначают ретиноиды
Врач-дерматолог назначает системный ретиноид изотретиноин, когда необходимо вылечить акне тяжёлой степени. Врач не назначит системный ретиноид, если увидит, что с вашей болезнью можно справиться наружными препаратами.
Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:
Я всем сердцем люблю этот препарат, безусловно понимая всего его особенности и сознавая все риски. Почему? Ретиноиды, порой единственный шанс получить чистую кожу, это шанс пациента прекратить разоряться на совершенно ненужные обследования, не тратить колоссальные деньги на процедуры и непонятные мази. Непонятные мази и процедуры не смогут вылечить болезненный процесс на вашей коже. Лечение мазями и процедурами не приводящими к выздоровлению, можно назвать: Не согласно тяжести заболевания.