Что относится к прокинетикам какие препараты
Прокинетики: настоящее и будущее
Поиск средств, нормализующих моторно-эвакуаторную деятельность пищеварительного тракта, привлекает внимание врачей-исследователей на протяжении нескольких столетий. Вероятно, одним из первых представителей этой группы является имбирь, издревле применяемый
Поиск средств, нормализующих моторно-эвакуаторную деятельность пищеварительного тракта, привлекает внимание врачей-исследователей на протяжении нескольких столетий. Вероятно, одним из первых представителей этой группы является имбирь, издревле применяемый в традиционной китайской медицине [1] как средство, устраняющее тяжесть в животе и тошноту, обладающий слабой антагонистической активностью в отношении 5-HT3-рецепторов [2]. К настоящему времени средства, воздействующие на моторную активность пищеварительного тракта и препятствующие антиперистальтическим сокращениям гладкой мускулатуры, объединены в группу прокинетиков [3].
Прежде всего, необходимо очертить круг показаний, по поводу которых получены доказательства в эффективности применения прокинетиков.
Во-первых, заболевания пищеварительного тракта, в развитии которых существенную роль играют нарушения моторной активности пищеварительного тракта (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, постпрандиальный дистресс-синдром как вариант функциональной диспепсии, язвенная болезнь с нарушением антродуоденальной координации, идиопатический гастропарез, функциональная тошнота, функциональный запор, а также синдром раздраженного кишечника — вариант с запором).
Во-вторых, применение прокинетиков в качестве противорвотных средств (например, при тошноте и рвоте, ассоциированных с приемом цитостатиков) [4].
В-третьих, диабетический гастропарез, при котором замедленное опорожнение желудка влияет на вариабельность всасывания глюкозы, что обусловливает трудности контроля гликемии и может привести к хронизации симптомов гастропареза и низкому гликемическому контролю. Сюда же следует отнести и назначение прокинетиков при гастропарезе другой этиологии [5].
Какие же препараты обладают прокинетической активностью?
Домперидон по своей химической структуре также относится к производным бензимидазола, является высокоселективным блокатором периферических допаминовых рецепторов (D) 2-го типа и в отличие от метоклопрамида лишен многих побочных эффектов ввиду отсутствия проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер [6]. Подавляя влияние дофамина, домперидон увеличивает спонтанную активность желудка, увеличивает давление нижнего пищеводного сфинктера и активирует перистальтику пищевода и антрального отдела желудка. Препарат также усиливает частоту, амплитуду и продолжительность сокращений двенадцатиперстной кишки и уменьшает время пассажа пищевых масс по тонкой кишке.
Метоклопрамид. Метоклопрамид по своей химической структуре относится к подтипу бензамидов с несколькими прокинетическими механизмами (рис.): агонизм 5-гидрокситриптамин (НТ) 4-рецепторам, антагонизм по отношению к центральным и периферическим допамин (D) рецепторам 2-го типа, а также прямая стимуляция сокращений гладкой мускулатуры пищеварительной трубки [7].
Прокинетический эффект метоклопрамида ограничен верхними отделами пищеварительного тракта, он повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает моторику желудка и тонкой кишки, ускоряет опорожнение желудка, улучшает антродуоденальную координацию. Однако, наряду с доказанной эффективностью, назначение метоклопрамида ограничено развитием побочных эффектов [8] (около 30%), а именно экстрапирамидными расстройствами, головной болью, головокружением, сонливостью, депрессией и гормональными нарушениями: гиперпролактинемией с галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла.
Метоклопрамид и домперидон оказывают противорвотный эффект, который обусловлен подавлением активности хеморецепторных триггерных зон, расположенных на дне четвертого желудочка вне пределов гематоэнцефалического барьера. Однако способность действовать на аденогипофиз, также лишенный гематоэнцефалического барьера, способствует при длительном применении домперидона у части пациентов повышению уровня пролактина в сыворотке крови, приводящему к развитию гинекомастии, галактореи и аменореи. Следует подчеркнуть, что это нежелательное явление становится клинически значимым лишь при длительном применении препарата (например, если домперидон назначается у больных болезнью Паркинсона). Так, при применении домперидона в суточной дозе 80 мг (в течение 12 лет) частота нежелательных явлений не отличается от плацебо, при этом препарат переносится лучше, чем метоклопрамид в дозе 40 мг/сут [9]. Домперидон широко применяется в клинической практике как эффективный и безопасный прокинетик. Даже в странах с жесткими требованиями к отпуску безрецептурных средств этот препарат обычно продается без рецепта, например, в Германии он доступен при условии, что общая доза домперидона в упаковке не превышает 200 мг.
Итоприда гидрохлорид является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. Препарат активирует освобождение ацетилхолина и препятствует его деградации, обладает минимальной способностью проникать через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, включая головной и спинной мозг. Метаболизм препарата позволяет избежать нежелательного лекарственного взаимодействия при приеме лекарственных препаратов, метаболизирующихся ферментами системы цитохрома Р450. Как показали экспериментальные и клинические исследования [10, 11], итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику желудка и ускоряет его опорожнение. Кроме того, препарат оказывает противорвотный эффект, которой реализуется благодаря взаимодействию с D2-дофаминовыми хеморецепторами триггерной зоны.
Цизаприд — агонист 5-HT4-рецепторов с незначительной антагонистической активностью в отношении рецепторов 5-HT3, был отозван с рынка США в 2000 году в связи с многочисленными сообщениями о внезапной смерти (удлинение интервала Q-T, опасные желудочковые аритмии) [12]. В последующем были созданы препараты с аналогичным прокинетическим механизмом. Так, еще один агонист 5-HT4-рецепторов мозаприд продемонстрировал влияние на ускорение опорожнения желудка в исследованиях с участием здоровых добровольцев, а также в случаях диабетического гастропареза. В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия [13], в связи с чем имеет существенно меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма. Прокинетическая активность другого препарата этой подгруппы — рензаприда обусловлена двумя механизмами: агонизмом с рецепторами 5-HT4 и антагонизмом по отношению к 5-HT3-рецепторам. К настоящему моменту уровень доказанности данных по эффективности и безопасности мозаприда и рензаприда не определен за недостаточностью данных. Тегасерод — агонист 5-HT4 пресинаптических рецепторов [14] с преимущественной стимуляцией перистальтической активности толстой кишки. Teгасерод улучшает консистенцию кала и способствует появлению позывов к дефекации у пациентов с хроническим запором. Однако согласно проведенным в 2007 году по инициативе FDA 29 рандомизированным, контролируемым исследованиям с коротким периодом наблюдения (1–3 месяца) тегасерод повышает риск кардиоваскулярных событий (в т. ч. стенокардии), в результате чего этот препарат был полностью изъят с американского фармацевтического рынка в апреле 2008 года. В настоящее время из препаратов этой подгруппы применяются также алосетрон и рамосетрон (антагонисты 5-HT3-рецепторов) с более хорошим профилем безопасности. Тем не менее окончательно говорить о высоком профиле безопасности средств этой подгруппы пока еще рано.
Бетанехол — агонист мускариновых рецепторов повышает давление нижнего пищеводного сфинктера, координирует сокращения дна и антрума, ускоряя опорожнение желудка [15]. Однако применение бетанехола ограничено только случаями рефрактерного к стандартной терапии гастропареза ввиду высокой частоты побочных эффектов: абдоминальная боль, бронхоспазм, дизурия, повышение артериального давления и пр.
Агонисты рецепторов мотилина. Полипептидный гормон мотилин вырабатывается в дистальном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтических сокращений антрума, стимулируя опорожнение желудка. Антибиотик из группы макролидов эритромицин обладает прокинетической активностью как агонист рецепторов мотилина. Интересно, что эритромицин способствует опорожнению желудка и после ваготомии, а также после антрэктомии [16]. Однако в качестве прокинетика эритромицин вряд ли найдет свою терапевтическую нишу, и дело здесь не только в антибактериальном действии препарата. Эритромицин при длительном приеме (месяц и долее) в 2 раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости [17]. Подобный эритромицину, хотя и менее выраженный эффект в отношении рецепторов мотилина был позднее описан и для других макролидов — азитромицина и кларитромицина. Однако, как и эритромицин, эти антибактериальные средства вряд ли когда-либо найдут применение в практике врача в качестве самостоятельных прокинетиков. Вместе с тем эти препараты дали толчок для синтеза новых молекул с агонистической активностью по отношению к рецепторам мотилина. Один из наиболее перспективных препаратов этой подгруппы — атилмотин [18] продемонстрировал влияние на ускорение опорожнения как жидкой, так и твердой пищи в исследованиях с участием здоровых добровольцев, а также у лиц с диабетическим гастропарезом. Изучение эффективности и безопасности длительного применения атилмотина, как и исследования по созданию новых средств-агонистов мотилина, продолжается. Так, в качестве одного из перспективных средств этой подгруппы прокинетиков изучаются эффекты грелина [19] — нейрогуморального нейротрансмиттера, секретируемого слизистой оболочкой желудка. Грелин относится к физиологическим стимуляторам моторики пищеварительного тракта и структурно связан с мотилином, оказывает прокинетическое действие с нормализацией эвакуации содержимого желудка у пациентов как с диабетическим, так и идиопатическим гастропарезом.
Исследователи продолжают активное изучение новых средств с направленной селективной прокинетической активностью [20], среди которых физостигмин и неостигмин — агонисты мускариновых рецепторов, стимулирующие деятельную активность кишечника и лишь незначительно улучшающие опорожнение желудка; ускоряющие желудочный транзит антагонисты рецепторов холецистокинина локсиглумид и декслоксиглумид, а также ингибитор фосфодиэстеразы-5 силденафил; альфа-2 агонист (адреномодулятор) клонидин, нормализующий эвакуацию содержимого желудка при функциональной диспепсии (постпрандиальный дистресс-синдром), замедляющий кишечный транзит со снижением висцеральной гиперчувствительности толстой кишки.
Широкий спектр показаний, при которых эффективно назначение прокинеков, а также особенности каждой из подгрупп прокинетиков (различные механизмы прокинетического влияния, профиль безопасности, преимущественная активность в отношении верхнего или нижнего этажа пищеварительного тракта) позволяют врачу в каждом клиническом случае выбрать наиболее эффективный и безопасный прокинетик.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
М. А. Ливзан, доктор медицинских наук, профессор
ГОУ ВПО «Омская государственная медицинская академия Росздрава», Омск
Препараты-прокинетики: список доступных средств и их механизм действия
Прокинетики
Прокинетики — лекарственные препараты — стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.
Группа прокинетиков
В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед), а также тримeбyтин, миотропный спазмолитик, относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др.).
Распространенный ранее прокинетик метоклопрамид (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.
Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон, суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин, азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др.), агонист 5-HT1 и 5-HT4 и антагонист 5-HT2 рецепторов цинитаприд, имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.
К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:
Торговые наименования прокинетиков
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов
Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D2–дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.
К антагонистам D2–дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D2–дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.
Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.
Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид.
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.
Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».
Нейролептики — антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков
Агонисты ацетилхолина — стимуляторы перистальтики кишечника
Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд. В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.
К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд.
Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» в раздел «A06 Слабительные»
Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов
Гормон мотилин выpaбатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его oпopoжнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса. Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя oпopoжнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки. Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск cмepтности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.
Алемцинал, митемцинал и атилмотин упоминаются как перспективные, находящиеся на стадии клинического изучения препараты для лечения функциональной диспепсии в Рекомендациях Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии и 2011 (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. и др.), и 2017 гг. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Они, также как и эритромицин, являются макролидами, но не обладают антибактериальным эффектом и их прокинетическое действие слабее.
Препараты-прокинетики: список доступных средств и их механизм действия
Практически любое заболевание ЖКТ сопровождается нарушением моторно-эвакуаторной функции различных его отделов. Говоря проще, недуги замедляют продвижение пищевого кома по органам и вызывают целый ряд неприятных симптомов – от изжоги и рвоты до запоров и вздутия. Для стимуляции работы желудка и кишечника принято назначать средства из списка препаратов-прокинетиков, которые улучшают тонус их гладкой мускулатуры.
Как все должно работать
Природой был создан сложный механизм переваривания пищи в организме человека. Благодаря ему съеденное нами не остается комом в горле, а постепенно продвигается по органам ЖКТ, где обpaбатывается желудочным соком и ферментами. Происходит это из-за того, что стенки желудка и кишечника устилает гладкая мускулатура, которая начинает «работать» в тот момент, когда еда или питье попадает из глотки в пищевод.
Ответственность за рефлекторную работу мышц лежит на дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3, 5-НТ4) рецепторах. Первые заставляют их расслабляться, чтобы стенки органа могли растянуться и принять определенный объем пищи. Вторые – вызывают сокращение, чтобы съеденное продвинулось дальше. В свою очередь, сигнал им дают нейромедиаторы – биологически активные вещества, которые синтезируются в крови человека.
По тем или иным причинам (чаще всего вследствие хронических или инфекционных заболеваний ЖКТ) в этой отлаженной системе происходит сбой. В таком случае назначаются препараты-прокинетики, в качестве симптоматической или вспомогательной терапии.
Классификация прокинетиков по типу действия
Нетрудно догадаться, что механизм действия большинства прокинетиков основан на блокировке или стимуляции тех или иных рецепторов. Условно их можно разбить на три группы:
Подобная классификации прокинетиков позволяет подробно рассмотреть отличия препаратов, объединенных в разные группы.
Агонисты рецепторов 5-НТ4
Самый простой путь улучшить перистальтику желудка и кишечника – активировать серотониновые рецепторы. Благодаря их действию пища быстро проходит пищевой тракт – соответственно, снимаются вопросы с изжогой, запорами, вздутием и синдромом раздраженного кишечника. К этой группе прокинетиков относятся:
Читайте: как лечится дизентерия у детей.
Рекомендуем узнать об эффективных мерах профилактики дизентерии.
Несмотря на то что эти прокинетики для стимулирования работы кишечника доказали свою эффективность на практике, целесообразность их применения находится под большим сомнением. Дело в том, что активные вещества в составе этих препаратов воздействуют на серотониновые рецепторы не только в ЖКТ, но и в других органах, поэтому их прием нередко приводит к нарушениям в работе сердечно-сосудистой системы.
Важно: продажа Пропульсида (средства на основе цизаприда) была запрещена в США еще в 2000 году, а срок регистрации Координакса в России истек в 2001-м.
Блокаторы дофаминовых рецепторов
Суть действия этих препаратов заключается в том, чтобы рецепторы D2 не смогли подать мышцам сигнал на расслабление. Как правило, средства из этой группы не только улучшают перистальтику ЖКТ, но и обладают противорвотным действием. Они, в свою очередь, делятся на такие подгруппы:
Антагонисты рецепторов 5-НТ3
Препараты этой группы селективных прокинетиков способствуют высвобождению одного из нейромедиаторов – ацетилхолина. Он стимулирует холиновые рецепторы, а те, в свою очередь, усиливают перистальтику органов ЖКТ. Средства относятся к самому новому поколению, и благодаря небольшому количеству побочных эффектов (запор, головная боль) очень быстро завоевывают признание у медиков и пациентов.
К этому типу прокинетиков относятся лекарственные средства с такими действующими веществами:
Показания для применения прокинетиков
Все препараты прокинетического действия можно купить без рецепта. Их часто принимают без назначения врачей – для того, чтобы избавиться от неприятных симптомов:
Кроме того, существует ряд заболеваний, для лечения которых современные прокинетики используются в комплексной терапии:
Читайте: как проявляется сальмонеллез у детей.
Рекомендуем узнать, как происходит заражение человека лямблиями.
Когда прокинетики употрeблять нельзя?
Даже для прокинетиков последнего поколения есть противопоказания к применению, обусловленные их стимулирующим действием практически на все отделы ЖКТ:
Важно: из-за побочных эффектов в виде сонливости и заторможенности реакций такие препараты не назначают людям, чья работа требует повышенной концентрации внимания (например, водителям общественного трaнcпорта или операторам электронных пультов управления). Кроме того, прокинетики нельзя принимать, если имеется непереносимость одного из их компонентов.
Прокинетики в педиатрии и акушерстве
В детском возрасте лечение прокинетиками допустимо только под наблюдением специалиста. Если есть такая необходимость, малышам от годика назначают лекарственные средства с действующим веществом домперидон. Для них подобные препараты выпускаются в виде суспензий, доза которых рассчитывается в зависимости от веса ребенка.
От рвоты, вызванной острым токсикозом в I триместре, будущим мамам разрешено принимать прокинетики только в крайних случаях – если недомогание носит неукротимый характер и может угрожать здоровью. В дальнейшие периоды беременности и во время кормления гpyдью подобных препаратов нужно избегать.
Почему прокинетики – это не всегда хорошо?
Прием прокинетиков, особенно первых поколений, может вызывать у пациентов такие побочные эффекты:
Здоровье от природы
Нежелание столкнуться с подобным действием препаратов заставляет искать помощи у природы. Оказывается, натуральные прокинетики тоже существуют. Наши предки издавна заваривали или настаивали различные части растений и налаживали работу кишечников и желудков без вреда для здоровья. Прокинетическим действием обладают:
За природными прокинетиками необязательно отправляться в аптеку или на природу. Не хуже любого препарата простимулировать работу кишечника и желудка могут свежеприготовленные соки из тыквы и капусты, моркови и свеклы, винограда и дыни. Это не означает, что следует заменять назначенные доктором лекарственные средства на соки, отвары и настойки, особенно при комплексной терапии хронических заболеваний. Консультация специалиста нужна в любом случае.
Прокинетики: список препаратов нового поколения
В настоящее время частой причиной обращения к доктору являются болезни желудка и кишечника. Практически каждому недугу свойственно нарушение моторной функции. Однако в некоторых случаях они могут проявляться в качестве признаков любой другой болезни, никак не связанной с проблемами пищеварительной системы. В любом случае не обойтись без медикаментов группы прокинетиков. Список препаратов, входящих в эту группу, не имеет почти что никаких ограничений приема. Именно поэтому каждое средство доктор подбирает строго индивидуально.
Что такое прокинетики: общая характеристика
К прокинетикам относятся фармакологические препараты, которые при помощи различных механизмов меняют активность желудка и кишечника и ускоряют процесс прохождения пищи.
Действие прокинетиков
Лекарства прокинетики помогают активизировать моторику пищеварительного тракта, а также характеризуются выраженным противорвотным эффектом. Такие медикаментозные средства способствуют ускорению метаболических процессов, улучшают мышечный тонус, уменьшают рефлюкс. Их назначают как отдельное лекарство или в комбинации с другими препаратами. Они подразделяются на несколько видов по основному принципу своего воздействия.
Какие бывают виды прокинетиков
По механизму своего действия все существующие прокинетики можно разделить на несколько различных групп, а именно таких, как:
Самые известные и хорошо изученные препараты – селективные прокинетики, блокаторы допаминовых рецепторов, усиливающие моторику кишечника и желудка. Доктора рекомендуют принимать эти средства на протяжении 10-14 дней три раза в день, обязательно перед сном. Представлены такие лекарства в виде таблеток и инъекций.
Блокаторы дофаминовых рецепторов
Принцип воздействия на различные отделы желудка и кишечника может отличаться у таких лекарственных средств, как прокинетики. Список препаратов этой группы разделяется на селективные и неселективные. Принцип их действия заключается в том, что они улучшают функционирование желудка и помогают избавиться от приступов тошноты.
Наиболее результативными прокинетиками для кишечника считаются такие, как:
Кроме того, можно принимать их при тошноте, рвоте, спровоцированных отравлением или нарушением правил приема пищи, вирусными или бактериальными болезнями, токсикозе во время беременности в первом триместре.
Нерезультативными они могут быть при рвоте вестибулярного происхождения. В их состав входит активное действующее вещество метоклопрамид, применяющееся на протяжении длительного времени. Действие таких лекарственных препаратов заключается в:
Однако такие препараты могут спровоцировать возникновение множества побочных эффектов, именно поэтому изначально нужно пройти комплексное обследование и проконсультироваться с доктором.
Существуют также первого поколения прокинетики. Список лекарств достаточно обширный, и к ним относятся:
Одним из основных недостатков таких средств считается способность их провоцировать нарушение мeнcтpуации у женщин, ухудшение функционирования кишечника. Лекарственные средства второго поколения содержат действующее вещество домперидон. Эти препараты не вызывают сильных побочных эффектов, однако при их применении может быть:
Именно поэтому доктора назначают пациентам препараты именно этой группы. К ним относятся «Мотилиум», «Моторикс», «Домидон», «Гастропон».
Прокинетики нового поколения
Для лечения запоров и болезней желудка и кишечника широко применяются медикаменты второго поколения. Прежде чем принимать лекарственные средства, нужно изучить список препаратов прокинетиков нового поколения. «Ганатон» считается одним из наиболее результативных средств, так как он помогает восстановить нормальную работу желудка. Этот препарат применяется для проведения лечения хронического гастрита и разрешен для приема людям с 16 лет.
Кроме того, доктора назначают «Итомед» и «Итоприд», так как они очень хорошо зарекомендовали себя благодаря выраженному терапевтическому эффекту, а также отсутствию побочных эффектов даже после длительного применения. Они помогают повысить тонус мышц кишечника и активность желчного пузыря. «Итоприд» хорошо всасывается в пищеварительном тракте, а максимально возможная концентрация действующего вещества достигается уже через 30-45 минут после первого приема.
Кишечные прокинетики
Список препаратов прокинетиков нового поколения включает в себя также лекарственные средства, оказывающие воздействие на серотониновые рецепторы 4 типа и являющиеся их агонистами. Активное действующее вещество тегасерод хорошо влияет на функционирование кишечника. Также способствует быстрой нормализации стула. К наиболее известным препаратам этой группы относятся:
Они не провоцируют повышения давления и не вызывают заболевания сердечно-сосудистой системы. Однако существуют различные побочные эффекты. На сегодняшний день препараты этой группы сняты с производства для проведения дальнейших исследований.
Антагонисты
Список препаратов прокинетиков включает в себя и средства для лечения тошноты и рвоты. При их приеме значительно сокращается время переваривания пищи в желудке, повышается скорость продвижения ее по кишечнику, нормализуется тонус стенок желудочно-кишечного тракта.
Наибольшей популярностью у докторов и пациентов пользуются современные прокинетики. Список препаратов нового поколения включает в себя:
Эти лекарственные средства очень хорошо переносятся организмом, несмотря на то что имеют некоторые побочные эффекты. Еще одним плюсом таких препаратов считается то, что они не нарушают двигательную активность, не вызывают седативного эффекта и не взаимодействуют с другими лекарствами.
При каких болезнях назначают
Препараты прокинетики показаны при таких нарушениях, как:
Эти лекарственные средства характеризуются тем, что совершенно не нарушают секреторную функцию желудка, то есть не влияют на выработку желудочного сока. При проведении лечения эти препараты назначаются взрослым по 3 раза в день в дозировке 5-10 мг перед приемом пищи. Суточная дозировка не должна превышать 60 мг лекарственного средства.
Несмотря на все плюсы прокинетиков, их желательно принимать в комплексе с другими лекарственными препаратами.
Натуральные прокинетики
На сегодняшний день в лечении болезней желудка и кишечника, а также для улучшения их функционирования широко применяются прокинетики растительного происхождения, разделяющиеся на несколько групп, в зависимости от механизма воздействия. В частности, их можно разделить на:
Слабительные средства способствуют размягчению скопившихся каловых масс и достаточно быстрому их выведению из организма. К ним относятся различные минеральные и растительные масла.
К неабсорбируемым препаратам относятся лекарственные средства, изготовленные на основе лактулозы. Они обладают свойствами слабительного в комбинации с пробиотиками. Эти средства безопасны, могут применяться на протяжении длительного времени даже во время беременности. К таким средствам относится «Лактовит», «Дюфалак», «Нормазе».
Противопоказания
Несмотря на все положительные качества прокинетиков, все же существуют определенные противопоказания применения этой группы препаратов, к которым можно отнести такие, как:
Не рекомендуется принимать эти средства тем, у кого профессиональная деятельность связана с высокой концентрацией внимания, а также при вождении автомобиля. Прокинетики для лечения болезней желудка и кишечника применяют достаточно давно, однако, в связи с вероятностью возникновения различного рода осложнений, назначать их прием должен только лечащий доктор, основываясь на результатах проведенного обследования.
Прокинетики для детей: особенности применения
Лечение прокинетиками детей нужно проводить очень осторожно, так как существует большой риск возникновения непроходимости желудка. Эти лекарственные средства назначаются в зависимости от веса ребенка. В основном детям назначают «Мотилиум», так как он характеризуются хорошей переносимостью и имеет массу положительных отзывов.
Прокинетики назначают ребенку в случае, если у него:
Стоит отметить, что организм грудничка недостаточно хорошо развит, именно поэтому нужно принимать лекарственные средства под строгим контролем доктора. В случае передозировки или при неправильном применении прокинетики могут спровоцировать проблемы нервной системы, особенно у грудничков и детей младшего возраста.
Большой востребованностью у родителей пользуются препараты, изготовленные на растительной основе, которые уменьшают газообразование и улучшают процесс пищеварения. К ним можно отнести лекарство, созданное на основе вытяжки плодов фенхеля – «Плантекс».
Побочные эффекты
Лекарственные средства прокинетики зачастую рекомендуют принимать единоразово или непродолжительными курсами, так как они оказывают выраженное воздействие на многие внутренние органы и нервную систему. Они могут провоцировать такие побочные действия, как:
Больше всего побочных эффектов наблюдается при приеме препарата «Метоклопрамид», именно поэтому его назначают в крайних случаях в качестве вспомогательного средства.
Особенности применения
С особой осторожностью назначают прокинетики людям с почечной и печеночной недостаточностью, а также при других нарушениях функционирования этих органов. Такие больные должны принимать лекарство под строгим наблюдением доктора.
Перед проведением лечения обязательно нужно проконсультироваться с доктором, а также не стоит самостоятельно подбирать аналоги, так как это может плохо сказаться на здоровье. В случае ухудшения самочувствия нужно сразу же прекратить принимать лекарственное средство и обратиться к доктору.
Прокинетики – список препаратов и особенности их использования
При некоторых заболеваниях нарушается моторно-эвакуаторная функция нашего желудочно-кишечного тракта. С этой проблемой помогают справляться препараты, которые относятся к прокинетикам. Они влияют на антиперистальтические сокращения гладкой мускулатуры, нормализуя тем самым ее деятельность.
Прокинетики можно поделить по происхождению на растительные и искусственные. К средствам растительного происхождения относится всем известный имбирь. А по типу действия на селективные (домперидон) и неселективные (метоклопрамид). В этой статье мы рассмотрим некоторые прокинетики, список препаратов, механизм действия и когда стоит прибегать к их помощи. А также возможность использования при беременности и лечении детей.
Механизм действия и рекомендации по применению лекарства
Основным действующим веществом Мотилиума является домперидон – средство нового поколения с улучшенным механизмом действия. Уменьшает рвоту, тошноту либо полностью предупреждает их появление. Иногда больной жалуется, что желудок «стоит». В нем не происходит процесс переваривания пищи и ее своевременной эвакуации в двенадцатиперстную кишку. Еда не продвигается далее по желудочно-кишечному тракту. Прокиенетики на основе домперидона способны оказать помощь и в этом случае. Мотилиум увеличивает продолжительность сокращений нижнего отдела желудка, ускоряя тем самым его oпopoжнение. Домперидон улучшает тонус нижнего пищевого сфинктера, что также благоприятно сказывается на моторной деятельности пищеварительных органов. Вот список нарушений, когда стоит использовать препарат Мотилиум:
Важно различать вызваны ли тошнота и рвота перееданием либо плохой моторно-эвакуационной деятельностью желудка или это симптомы отравления. Во втором случае схема лечения нужна совсем иная.
Использование Мотилиума при беременности и для детей
Домперидон могут назначить при токсикозе во время беременности. Однако в инструкции к препарату беременность и лактация стоят в списке ограничений для употрeбления. Конкретных противопоказаний при беременности у Мотилиума нет. Но нет и данных о серьезных клинических исследованиях действия этого средства на процессы, происходящие в организме будущей матери. Поэтому вышеназванный прокинетик нельзя включать в список однозначно рекомендованных к применению лекарств. Прием препарата во время лактации приводит к тому, что небольшая концентрация домперидона регистрируется в грудном молоке.
Мотилиум используется в лечении даже самых маленьких детей. При диагнозе синдрома срыгивания первого года жизни в составе комплексной терапии назначают прокинетики. Бельгийский препарат один из допустимых.
Домперидон плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Но у детей, не достигших одного года, он еще слабо развит. И поэтому прием препарата способен вызывать дистонические реакции. Стоит об этом помнить, используя его при лечении детей до года.
Малышей часто укачивает в трaнcпорте. Их вестибулярный аппарат еще не так развит, как у взрослых. Поэтому возможно использование Мотилиума для уменьшения укачивания у детей.
О противопоказаниях тоже нелишним будет узнать:
Мотилиум способен вызывать аллергию так, как в его составе есть Полисорбат 20. Это средство в промышленности используют для эмульгирования отдушек или эфирных масел. А Сорбитол (Е420) способен усиливать токсическое воздействие на организм некоторых лекарств.
Метоклопрамид
Метоклопрамид относится к препаратам – прокинетикам первого поколения. У него несколько прокинетических механизмов действия. Блокирует рецепторы дофамина и серотонина, снижает двигательную активность пищевода и увеличивает тонус его нижнего сфинктера. Лекарство выпускается в форме таблеток и в ампулах для инъекций.
Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт
Метоклопрамид блокирует нервные окончания, которые передают сигнал от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, прерывая таким образом их связь. Дофамин тормозит моторную активность верхних отделов ЖКТ. Блокировка дофаминовых рецепторов приводит к нормализации работы желудка. Воздействуя на различные типы серотониновых рецепторов прокинетик, одновременно не допускает расслабления тканей гладкой мускулатуры полых органов и тонизирует их, усиливая сокращение мышечных волокон. Это помогает продвижению пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку.
Однако, прокинетик метоклопрамид имеет большой список побочных эффектов:
Такого количества возможных побочных реакций со стороны организма не наблюдается у прокинетиков нового поколения. Список показаний довольно обычен для препаратов этой группы: метеоризм, тошнота, рвота, вызванная весьма различными причинами, от лекарственных препаратов до последствий травм.
При рвоте вестибулярного генеза он бесполезен. Хотя, есть у метоклопрамида и некоторое интересные плюсы:
Но не стоит заниматься самолечением. Можете получить эффект, на который абсолютно не рассчитываете.
Метоклопрамид для будущих мамочек и малышей
В Дании было проведено масштабное исследование возможности приема этого прокинетика во время беременности. Контрольная группа составила около 35 тыс. женщин, получавших препарат в первом триместре. Не было зафиксировано повышения уровня врожденных пороков, самопроизвольных выкидышей, мертворождений. Полученные результаты напечатаны в журнале Американской медицинской ассоциации от 16 октября 2013 года. Наличие этих данных позволяет врачам более осознанно подходить к назначению метоклопрамида во время беременности. В связи с, большим количеством побочных эффектов, препарат стараются не использовать в лечении детей до 12 лет.
Напоследок хотелось бы предоставить небольшой список прокинетиков, которые вы можете найти на полках в наших аптеках: Церукал, Ганатон, Итомед, Пассажикс, Мотилак. К сожалению, практически все препараты или противопоказаны во время беременности или требуют осторожного применения под контролем врача. Помните, что за консультацией, касательно применения любых лекарств нужно идти к врачу.
Прокинетики: список препаратов нового поколения
В настоящее время частая причина обращения к врачам — это проблемы в работе ЖКТ. Практически для каждой из них характерно нарушение моторной функции. Однако они могут проявляться как симптомы какого-либо заболевания, не связанного с пищеварительной системой. В любом случае никак не обойтись без лекарств группы прокинетики. Список препаратов этой группы не имеет ограничительных рамок. Поэтому каждый врач подбирает препарат их в зависимости от течения заболевания. Далее рассмотрим подробнее, что такое прокинетики, список препаратов нового поколения, чаще всего используемых для лечения.
Прокинетики: общая характеристика
Лекарственные препараты, которые изменяют моторную активность кишечного тракта, ускоряют процесс транзита пищи и oпopoжнения, как раз и относятся к этой группе.
Как говорилось выше, единого списка этих препаратов в гастроэнтерологической литературе не существует. Каждый врач включает сюда свой список лекарств. К ним можно отнести и медикаменты других групп, таких как: противорвотные, противодиарейные, а также некоторые антибиотики группы макролиды, гормональные пептиды. Для начала выясним, в чем заключается фармакологическое действие этой группы лекарственных средств.
Действие прокинетиков
Прежде всего они активизируют моторику пищеварительного тракта, а также обладают противорвотным эффектом. Такие препараты ускоряют опустошение желудка и кишечника, улучшают мышечный тонус ЖКТ, угнетают пилорический и эзофагеальный рефлюкс. Прокинетики назначают в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами. Их можно разделить на несколько видов по принципу действия.
Виды прокинетиков
Принцип действия на разные отделы желудочно–кишечного тракта отличается у таких препаратов, как прокинетики. Список препаратов следует разделить на такие виды:
1. Блокаторы дофаминовых рецепторов:
2. Антагонисты 5-НТ3–рецепторов.
3. Агонисты 5-НТ3–рецепторов.
А теперь поподробнее об этих группах.
Блокаторы дофаминовых рецепторов
Препараты этой группы делятся на селективные и неселективные. Их действие заключается в том, что они стимулируют моторную функцию желудка и обладают противорвотными свойствами. Какие это прокинетики? Список лекарств следующий:
Основное действующее вещество – метоклопрамид, его используют достаточно давно. Действие заключается в следующем:
Однако препараты неселективные могут инициировать серьезные побочные явления.
Есть широко известные первого поколения прокинетики. Список препаратов:
Один из недостатков заключается в способности вызывать признаки и симптомы паркинсонизма у взрослых и дискинетический синдром у детей, нарушение мeнcтpуального цикла у женщин.
К селективным препаратам второго поколения относятся лекарства с активным действующим веществом домперидон. Эти лекарства не вызывают сильных побочных реакций, но могут проявиться другие:
Именно по этой причине препараты с активным веществом домперидон — лучшие прокинетики. Список препаратов:
Прокинетики нового поколения
К селективным прокинетикам второго поколения относят препараты с активным веществом итоприд гидрохлорида. Такие средства завоевали признание благодаря отличному лечебному эффекту и отсутствию побочных явлений даже при длительном употрeблении. Наиболее часто врачи назначают:
Это можно объяснить положительными свойствами итоприда гидрохлорида:
Кишечные прокинетики
Сюда можно отнести прокинетики — агонисты 5-НТ3-рецепторов. Активное вещество — тегасерод. Оно положительно влияет на моторную и эвакуаторную функцию толстого и тонкого кишечника. Способствует нормализации стула, уменьшает симптоматику раздраженного кишечника.
Не вызывает повышения давления, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Однако существует достаточное количество побочных эффектов. В несколько раз повышается риск развития инсульта, стенокардии, развития ангинального приступа. В настоящее время препараты с этим активным веществом сняты с производства у нас и в ряде других стран для дальнейших исследований. Сюда относятся следующие прокинетики (список препаратов):
Антагонисты 5-НТЗ-рецепторов
Прокинетики этой группы подходят для лечения и профилактики тошноты и рвоты. При их приеме уменьшается время пребывания пищи в желудке, увеличивается скорость транзита пищи по кишечнику, нормализируется тонус толстого кишечника.
Наблюдается высвобождение ацетилхолина, и улучшается моторная функция ЖКТ. В настоящее время пользуются большим спросом у пациентов и врачей современные прокинетики. Список препаратов нового поколения:
Хочется отметить, что антагонисты 5–НТЗ-рецепторов не оказывают лечебного эффекта, если рвота вызвана апоморфином.
Эти препараты отлично переносятся, хотя имеются у них побочные эффекты:
Еще один плюс этих препаратов — они не оказывают седативного действия, не взаимодействуют с другими лекарствами, не вызывают эндокринных изменений, не нарушают двигательную активность.
При каких заболеваниях назначают
Как говорилось выше, прокинетики используют в монотерапии или совместно с антибиотиками. Врачи знают, что имеются такие заболевания, при которых назначение прокинетиков в несколько раз повышает эффективность лечения. В эту группу можно отнести:
Кому нельзя принимать
Для препаратов группы прокинетики существуют противопоказания:
Не рекомендуется прием, если работа требует повышенного внимания и концентрации, а также тем, кто водит автомобиль. С осторожностью назначают прокинетики пожилым людям.
Беременные и кормящие матери
Несколько слов хочется сказать о приеме препаратов при беременности. Исследования показали, что прокинетики имеют свойство проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения такими лекарствами не следует продолжать кормление гpyдью.
В первый триместр беременности у женщин часто бывает рвота и тошнота. В этом случае возможно назначение таких лекарств, как прокинетики. Список препаратов для беременных будет включать в себя только те, которые не представляют угрозы для жизни беременной женщины и для плода.
Польза от него должна превышать все возможные риски. Прокинетики с активным веществом метоклопромид могут быть использованы из этой группы только по назначению врача. В последующие триместры беременности прокинетики не назначают.
В настоящее время препараты этой группы при беременности не назначают из-за большого количества побочных эффектов.
Прокинетики для детей
Применять прокинетики с активным веществом метоклопрамид у детей следует собенно осторожно, так как есть риск возникновения дискинетического синдрома. Его назначают в зависимости от веса ребенка.
Если педиатр назначает прокинетики, «Мотилиум» чаще всего входит в этот перечень. Он обладает хорошей переносимостью и имеет много положительных отзывов. Но могут быть назначены и другие прокинетики. Список препаратов для детей может содержать еще следующие названия:
Стоит отметить, что детям до 5 лет препарат «Мотилиум» рекомендуется использовать в виде суспензии. Лекарство назначают в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса. Если есть необходимость, дозу можно увеличивать, но только для малышей старше года. Также препарат выпускается в форме таблеток для рассасывания.
Прокинетики детям назначают, если у ребенка наблюдаются:
Следует отметить, что в самые первые месяцы жизни организм ребенка и все его функции не очень развиты, поэтому все препараты следует принимать под строгим наблюдением и контролем врача. В случае передозировки прокинетики могут вызвать неврологические побочные эффекты у детей грудного и младшего возраста.
Большой популярностью у родителей грудничков пользуется растительный препарат, улучшающий пищеварение и уменьшающий газообразование в кишечнике. Это концентрат на основе плодов фенхеля «Плантекс».
Стоит сказать несколько слов о растительных прокинетиках.
Природные помощники
Так устроен мир, что лекарство от любого недуга можно найти в каком-нибудь растении, нужно знать только — в каком. Так, известны растительные прокинетики, которые стимулируют моторную функцию ЖКТ. Вот некоторые из них:
Список растений, помогающих улучшить моторику желудочно–кишечного тракта, включает в себя большое количество и других представителей флоры. Также следует учитывать, что некоторые овощи и фрукты оказывают аналогичный эффект:
Очень хорошо проявляются свойства прокинетиков у этих овощей, если принимать приготовленные из них свежие соки.
Стоит отметить, что не следует заменять лекарственные препараты растительными в периоды обострения заболеваний и без консультации с врачом.
Побочные эффекты
Очень важно, что прокинетики нового поколения имеют гораздо меньшее количество побочных эффектов, чем препараты первого поколения с активным веществом метоклопрамид. Однако и у самых новых лекарств отмечаются побочные явления:
После отмены препарата побочные явления полностью проходят.
Если врач назначает прокинетики, список препаратов может включать несколько лекарств с разными названиями, но с одним активным действующим веществом. При этом побочные явления будут одинаковыми.
Особенности использования прокинетиков
Очень осторожно следует назначать прокинетики людям с печеночной недостаточностью и при плохой работе почек. Такие больные должны быть под строгим наблюдением врача.
При длительном использовании прокинетиков пациенты также должны чаще посещать лечащего врача. С осторожностью использовать прокинетики у детей младшего возраста, особенно до одного года.
Осторожно надо назначать препараты из этой группы пациентам пожилого возраста.
При лечении прокинетиками не стоит заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Перед приемом следует обязательно проконсультироваться с доктором. От этого зависит ваше здоровье. Не стоит медицинский препарат заменять на его растительный аналог без предварительной консультации с врачом.