Что относится к коагулянтам

Медицина и Здоровье

Медицинский портал Махачкалы

Главная страница » Медицинские статьи » Средства, повышающие свертывание крови (коагулянты)

Средства, повышающие свертывание крови (коагулянты)

Эту группу препаратов используют для остановки носовых, маточ­ных, желудочных, легочных и других кровотечений, а также для пред­упреждения их во время операций, родов, при гемофилии и при других заболеваниях. Средства, повышающие свертывание крови, являются либо препаратами — факторами свертывания крови, либо стимулято­рами их образования.

Пониженная свертываемость крови может развиваться при забо­левании печени, недостаточном содержании в организме витамина К, нарушении синтеза протромбина в печени, при снижении числа тром­боцитов или гемофилии (врожденной недостаточности свертывающей системы крови). В таких случаях наблюдаются обильные кровотече­ния, повышенная проницаемость сосудов и кровоизлияния под кожу и в слизистые ткани.

Средства, повышающие свертывание крови, еще называют гемо- статиками, различая среди них естественные факторы свертывания крови, вещества, повышающие вязкость крови, блокирующие фибри- нолиз и снижающие проницаемость сосудистой стенки.

Препаратами естественных факторов свертывания крови являются соли кальция, викасол, фибриноген, тромбин и др.

Кальций играет важную роль в процессе свертывания крови. Он участвует в работе нервной системы, скелетных мышц, сердца, в фор­мировании костной ткани. При участии кальция образуется тромбо- пластин, осуществляется переход протромбина в активный тромбин, суживаются сосуды и уплотняются их стенки. Используют препараты кальция для остановки кровотечений, при судорогах, рахите, остеопо­розе и аллергических реакциях.

КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД (Calcii chloridum) используется только в виде раствора 5 и 10% концентрации для приема внутрь и 10% концентра­ции стерильного раствора только для внутривенного введения. Перед введением препарата в вену больных следует предупредить о том, что во время введения может появиться частое сердцебиение, чувство жара (горячий укол) и некоторые затруднения с дыханием. Такая тактика успокаивает больного, помогает медицинскому работнику избежать ошибок и попадания препарата под кожу или в мышцу. Если случит­ся последнее, то у больного может возникнуть сильное раздражение, некроз тканей, потому что 10% раствор кальция хлорида является гипертоническим.

ПОМНИТЕ! Гипертонические растворы лекарственных средств вводят медленно и только в вену. Попадание их под кожу или в мышцу вызывает некроз тканей.

В случае попадания 10% раствора кальция хлорида под кожу или в мышцу следует немедленно отсосать препарат и, не вынимая иглы, ввести в этот участок раствор магния сульфата, являющегося его антагонистом.

Возникающее при внутривенном введении раствора кальция хло­рида чувство жара используется в лабораторной практике для опреде­ления скорости кровотока.

Выпускают кальция гидрохлорид в ампулах по 5 и 10 мл 10% рас­твора для инъекций или в порошке в герметически закрытых склянках для приготовления растворов внутреннего применения.

КАЛЬЦИЯ ГЛЮКОНАТ (Calcii gluconas) по своим фармакологиче­ским свойствам близок к кальция хлориду, но оказывает более слабое раздражающее действие, поэтому его растворы можно вводить под кожу и в мышцу.

Применяют кальция глюконат в таблетках по 0,25—0,5 г на прием до 3 раз в день. Детям препарат дозируют в зависимости от возраста и характера заболевания. В вену кальция глюконат вводят в виде 10% раствора, как и кальция хлорид, медленно, во избежание возможных осложнений.

Выпускают кальция глюконат в таблетках по 0,25 и 0,5 г и в ампулах в виде 10% раствора по 10 мл.

ВИКАСОЛ (Vicasolum) — синтетический аналог витамина К, кото­рый участвует в синтезе протромбина в печени и относится к антаго­нистам непрямых антикоагулянтов. Терапевтический эффект викасо- ла развивается через 8—12 часов после его введения.

Используют викасол при носовых, легочных, желудочных, гемор­роидальных кровотечениях, перед родами, при подготовке больных к операции, геморрагических проявлениях и т.д.

Назначают викасол до 3 раз в день по 1—2 таблетки в течение 3—4 дней, после чего делают перерыв и при необходимости курс ле­чения повторяют. В виде инъекций викасол вводят в мышцу по 1 или 2 мл 1% раствора.

Выпускают викасол в таблетках по 0,015 г и в ампулах по 1 мл 1% раствора. Список Б.

ТРОМБИН (ТготЫпит) — естественный фактор свертывания кро­ви, образующийся из протромбина. Применяют препарат только мест- но в виде примочек для остановки кровотечений из мелких сосудов, при ожогах, обморожениях и при операции на печени или почках.

Растворы тромбина готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях на стерильном изотоническом растворе на­трия хлорида. Раствором тромбина смачивают салфетку и накладыва­ют ее на раневую поверхность. Кровотечение останавливается через 1—2 минуты, после чего осторожно, во избежание повреждения обра­зовавшегося тромба, салфетку удаляют.

К препаратам, снижающим проницаемость сосудистой стенки и обладающим кровоостанавливающим действием, относятся пре­параты растительного происхождения: трава тысячелистника, горца перечного, пастушьей сумки, логохилуса опьяняющего, лист крапивы, кора калины и др. Их часто используют в виде настоя, отвара, экстрак­та при маточных, желудочных и других кровотечениях.

Средства, влияющие на фибринолиз

Кровь человека постоянно находится в жидком состоянии благо­даря не только наличию в ней антикоагулянтов, но и находящегося в крови физиологического противосвертывающего фермента — фи- бринолизина (плазмин), который способен растворять нити фибрина, образующие тромб.

Фибринолитические средства делят на две группы — прямого и непрямого действия. К первой группе относятся вещества, влияю­щие непосредственно на плазму крови, сгусток нитей фибрина и рас­творяющие их. Во вторую группу входят стимуляторы синтеза фи- бринолизина. Непосредственно на нити фибрина они не действуют, но при попадании в организм активизируют эндогенную фибриноли­тическую систему крови.

К первой группе относится фермент фибринолизин, а во вторую — стимуляторы фибринолиза: препараты стрептокиназы, стрептодеказы и др.

Все они используются для профилактики тромбозов, лечения тром­боэмболий и тромбофлебитов.

ФИБРИНОЛИЗИН (Fibrinolysinum) — активный белковый фер­мент крови, получаемый из крови доноров. В основе его действия ле­жит способность растворять нити фибрина.

Препарат назначают в первые часы или сутки с начала заболевания, так как фибринолизин наиболее активно действует на свежие тром­бы. Непосредственно на процесс свертывания крови фибринолизин не влияет.

Показанием к применению препарата служат тромбоэмболия ле­гочной и периферической артерий, сосудов мозга, свежий инфаркт миокарда, острый тромбофлебит и др.

Применяют фибринолизин в виде свежеприготовленного (на изо­тоническом растворе натрия хлорида) раствора для внутривенного ка­пельного введения. К нему обязательно добавляют гепарин из расчета 10—20 тыс. ЕД на каждые 20.000 ЕД фибринолизина.

При применении фибринолизина возможны побочные эффекты в виде аллергических реакций, гиперемии лица, повышения темпера­туры и т.д.

Выпускают фибринолизин в виде стерильного порошка в гермети­чески закрытых флаконах по 10.000, 20.000, 30.000 и 40.000 ЕД.

Более широкое применение получили фибринолитические сред­ства стрептолиаза, стрептодеказа и их аналоги. Их используют для восстановления проходимости крови в тромбированных сосудах, при эмболии легочной артерии, тромбозе сетчатки глаза и в первые сутки острого инфаркта миокарда.

СТРЕПТОДЕКАЗА (Streptodecasum pro injectionibus) — активатор фибринолитической системы человека, оказывает пролонгированное действие, превращает плазминоген крови в активный плазмин. По­сле однократного введения терапевтической дозы препарат обеспе­чивает повышение фибринолитической активности крови в течение 2—3 суток.

Растворы стрептодеказы приготовляют непосредственно перед употреблением, а лечение проводят под контролем врача в условиях стационара по специальным схемам, начиная с малых доз.

Не следует применять стрептодеказу после операций, родов, остром панкреатите, аппендиците, злокачественных опухолях, язвенной бо­лезни, циррозе печени, выраженном атеросклерозе, геморрагическом диатезе и др.

При ее применении возможны проявления аллергии.

Выпускают стрептодеказу для инъекций в герметически закрытых флаконах по 10 мл, содержащих 1.500.000 ФЕ (фибринолитических единиц).

Содержимое флакона перед употреблением разводят в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ (Acidum aminocapronicum) — антагонист фибринолитических средств, поскольку препятствует об­разованию фибринолизина.

Применяют кислоту аминокапроновую для остановки кровоте­чений после операций на легких, поджелудочной железе, при удале­нии миндалин, заболеваниях печени, массивных переливаниях крови ит.д.

Назначают препарат внутрь в виде порошка 2—3 раза в день, пред­варительно растворив его в сладкой воде или запивая его этой водой. Чаще для получения быстрого эффекта 5% раствор кислоты аминока­проновой вводят в вену капельно до 100 мл с промежутками в 4 часа.

Не следует применять препарат при склонности к тромбозу, эмбо­лиям, при заболеваниях, связанных с нарушением функций почек.

Выпускают кислоту аминокапроновую в виде порошка и 5% рас­твора для инъекций во флаконах по 100 мл, для детей — в гранулах в упаковке по 60 г.

6,895 просмотров всего, 2 просмотров сегодня

Источник

Подбор и коррекция антикоагулянтной терапии

Антикоагулянтная терапия – это комплекс лечебных мероприятий, направленных на угнетение активности свёртывания крови и препятствующих формированию тромбов. Применение антикоагулянтов позволяет оказывать целенаправленное воздействие на разные звенья процесса свёртывания крови. Это обуславливает возможность их применения при целом ряде серьёзных патологических состояний.

Флебологи ЦЭЛТ хорошо знакомы с принципами антикоагулянтной терапии и уже не первый год успешно применяют их на практике. Они проводят индивидуальный подбор соответствующих препаратов, предотвращая развитие таких опасных состояний, как тромбоз и закупорка кровеносных сосудов. Их стараниями снижается риск сердечных приступов и инсультов.

Наши врачи

Показания и противопоказания к антикоагулянтной терапии

Антикоагулянты – вещества, угнетающе воздействующие на активность свёртывания крови. Они имеют широкий спектр действия, сводя к минимуму обострения заболеваний сердечно-сосудистой системы в виде инсультов и сердечных приступов. Начав лечение антикоагулянтами своевременно, можно исключить формирование тромбов в кровеносных сосудах с их последующей закупоркой и развитием ряда серьёзных осложнений.

Обычно тромбы плотно зафиксированы на стенках кровеносных вен, однако под воздействием кровотока, повышенной температуры, АД или физического напряжения могут оторваться. Данная ситуация возникает внезапно, и жизнь человека в ней зависит от того, насколько правильно и быстро ему будет оказана медицинская помощь. Последствия могут быть самыми печальными: от инсульта и инфаркта до ТЭЛА и тромбоза вен ног. Правильное применение антикоагулянтов позволяет исключить эти осложнения.

Виды антикоагулянтов

В зависимости от механизма воздействия принято выделять два вида антикоагулянтов: прямого и непрямого воздействия. Первые снижают активность фермента тромбина, вторые – повышают производство протромбина. Стоит отметить, что антикоагулянты непрямого воздействия имеют ряд недостатков, отсутствующих у аналогов прямого воздействия. Это обуславливает популярность последних, хоть они и стали доступны для лечения сравнительно недавно: около десяти лет тому назад.

Осложнения антикоагулянтной терапии

Приём антикоагулянтов сопряжён с рядом осложнений. Их можно исключить, если точно следовать инструкциям лечащего флеболога, соблюдать дозу и регулярно контролировать свёртывающую функцию крови. При введении антикоагулянтов посредством инъекции в области укола может появиться гематома. Это явление возникает из-за разжижения крови в кровеносных капиллярах и её просачивания сквозь сосудистые стенки.

Во время приёма антикоагулянтов пациенту нужно быть особенно внимательным ко своему состоянию и обратиться к лечащему врачу при появлении следующих клинических проявлений:

Если Вы хотите быть уверены в том, что лечение антикоагулянтами даст желаемый результат и пройдёт без осложнений, обращайтесь ко специалистам отделения флебологии ЦЭЛТ. Вы можете записаться к ним на приём онлайн или связавшись с нашими операторами: +7 (495) 788-33-88.

Источник

Флокулянты, Коагулянты, Полиэлектролиты

Неорганические коагулянты

Неорганические коагулянты подразделяются на три основные группы:

За исключением алюмината натрия, все общеизвестные коагулянты на базе железа и алюминия являются солями кислот, таким образом, с их применением понижается показатель pH обрабатываемой воды. В зависимости от влияния, оказываемого на показатель pH и щелочные свойства (наличие HC0₃⁻, CO₃²⁻ и OH⁻), для компенсации снижения показателя pH при добавлении коагулянта, возможно, потребуется добавление щелочных растворов, таких как известковые или каустические растворы. Это является существенным в силу того, что показатель pH оказывает влияние, как на заряд поверхности частиц, так и на процесс осаждения флокулянта в ходе коагуляции.

Оптимальные уровни pH для образования флокулянта с применением гидроксида железа и алюминия способствуют минимизации растворяющей способности гидроксида (EPA, 1987). При этом оптимальный уровень pH для коагуляции взвешенных твердых частиц не всегда совпадает с уровнем pH, оптимальным для минимизации растворяемости флокулянта гидроксидом.

В таблице 2 приведено несколько общеизвестных неорганических коагулянтов, с их преимуществами и недостатками.

Производные алюминия

К наиболее часто применяемым коагулянтам на основе алюминия относятся сульфат алюминия, алюминат натрия и оксихлорид алюминия.

Сухой технический сульфат алюминия имеет несколько фракций, с минимальным содержанием алюминия 17% (выраженным в процентах % Al₂0₃).

Жидкий сульфат алюминия является раствором с концентрацией приблизительно 49%, или с массовой долей алюминия в виде Al₂0₃ приблизительно 8.3%.

Алюминат натрия, содержащий излишек основания, является альтернативой сульфату алюминия; данный коагулянт также поставляется в сухом и жидком виде. Алюминат натрия обеспечивает мощный источник щелочи на основании растворимого в воде алюминия, который применяется, когда нежелательно добавление ионов сульфата. Иногда данное средство применяется совместно с сульфатом алюминия для регулирования уровня pH.

Оксихлорид алюминия (полианионная целлюлоза), еще одна производная алюминия, является частично гидролизованным раствором хлорида алюминия. Не смотря на то, что в настоящий момент данное средство не получило широкого распространения, было отмечено, что его применение обеспечивает более эффективную и быструю осаждаемость флокулянта, чем при использовании для данной цели сульфата алюминия.

Производные железа

К коагулянтам на основе железа относятся сульфат железа, хлорид железа и железный купорос.

По сравнению с сульфатами на основе производных алюминия, коагулянты на основе железа могут успешно применяться в более обширном диапазоне уровней pH, от 5.0 до 11.0 единиц.

Следует отметить, что при использовании соединений двухвалентного железа раствор, как правило, подвергается хлорированию перед подачей в емкость, в которой протекает процесс коагуляции. Поскольку в ходе данной реакции образуется, как хлорид, так и сульфат железа, хлорированный железный купорос имеет такое же поле применения, как и другие коагулянты на основе железа. Поскольку применение железного купороса более предпочтительно в устройствах подачи, чем применение коагулянтов на основе сульфата железа, иногда отдается предпочтение использованию хлорированного купороса.

Коагулянт на базе гидрохлорида железа тяжелее коагулянта на базе сульфата алюминия, и поэтому осаждение с его применением происходит быстрее.

Известь

Несмотря на то, что известь применяется для первоначального контроля уровня pH или химического осаждения, она также широко используется в качестве вспомогательного коагулянта.

Источник

Что относится к коагулянтам

Водоснабжение является одной из важнейших отраслей техники, направленной на повышение уровня жизни людей, благоустройство населенных пунктов, развитие промышленности и сельского хозяйства. Качество воды природных источников, так же как и требования, предъявляемые к качеству воды, используемой различными потребителями, весьма разнообразны. Вода может быть использована для хозяйственно-бытовых целей, нужд пищевой промышленности, охлаждения, нужд паросилового хозяйства, технологических нужд промышленности, сельского хозяйства. Качество питьевой воды в коммунальных водопроводах нормируется Санитарно-эпидемиологическими правилами и нормами СанПиН 2.1.4.1074-01. «Питьевая вода. Гигиенические требования к качеству воды централизованных систем водоснабжения. Контроль качества» [1].

Природные воды представляют собой сложную многокомпонентную динамическую систему, в состав которой входят: соли, органические вещества, газы, диспергированные примеси, гидробионты, бактерии и вирусы [2]. Все используемые для целей водоснабжения природные источники воды могут быть отнесены к двум основным группам:

а) поверхностные источники – реки и озера;

б) подземные источники – грунтовые и артезианские воды и родники [3].

Характерными качествами речной воды являются ее относительно большая мутность, высокое содержание органических веществ, бактерий, значительная цветность воды. Вода озер обычно обладает весьма малым содержанием взвешенных веществ, кроме прибрежной зоны, где мутность воды возникает в результате волнения. Поверхностные источники характеризуются большими колебаниями качества воды и количества загрязнений в отдельные периоды года [3].

Воду поверхностных источников перед подачей ее потребителю очищают от механических примесей, обычно с предварительной обработкой воды реагентами – коагулированием и флокулированием и фильтрованием, а также обеззараживанием. Для осветления и обесцвечивания воды используют два основных технологических процесса: осаждение и фильтрование. Для ускорения процессов осаждения и фильтрования и для повышения эффекта осветления и обесцвечивания применяют химическую обработку воды [4]. В связи с этим технология осветления и обесцвечивания дополняется рядом вспомогательных технологических процессов, которые в совокупности называются коагулированием воды.

Процесс коагуляции взвешенных и коллоидных примесей может быть осуществлен как самостоятельная ступень в технологической обработке воды, а может сочетаться с процессом осаждения или с процессом фильтрования.

Целью данной работы явилось исследование эффективности различных коагулянтов при подготовке питьевой воды. Для реализации этой цели поставлены следующие задачи:

1) исследовать исходную воду из р. Старая Преголя и питьевого водохранилища по показателям: мутность, цветность, перманганатная окисляемость в различные сезоны года;

2) изучить эффективность водоподготовки при использовании различных коагулянтов.

Материалы и методы исследования

Исследования проводились на пилотном испытательном комплексе, который представляет собой модель стандартной водопроводной станции.

Для оценки сезонных изменений показателей цветности, мутности, перманганатной окисляемости проводились исследования на воде различных источников. В качестве объекта исследования использовалась вода из р. Старая Преголя и питьевого водохранилища в течение 2016 г. Водохранилище – искусственный резервуар, пополняемый из р. Старая Преголя. Исследования по выбору наиболее эффективных реагентов проводились на воде из питьевого водохранилища, имеющей температуру 1 °С, цветность – 90 ± 5 град., мутность – 3,76 ± 1,50 мг/л, перманганатную окисляемость – 13,8 ± 0,7 мгО/л.

Для выбора наиболее эффективных реагентов и их оптимальных доз были проведены исследования с применением таких коагулянтов на основе полиоксихлорида алюминия различных марок: «ЭПОХА», Al2O3 = 22,3 %; «ЭПОХА», Al2O3 = 23,8 %; «ЭПОХА», Al2O3 = 24,1 %; «ЭПОХА», Al2O3 = 24,6 %; и гидроксохлорид алюминия марки Б (ГХА), Al2O3 = 44,1 %. с разным химическим составом и содержанием основного действующего вещества. При проведении пробной коагуляции во все пробы добавлялся в равных количествах полиоксихлорид алюминия марки АКВА-АУРАТ 18 с концентрацией действующего вещества (Al2O3) 9 мг/л, гипохлорит натрия марки А на стадии первичного хлорирования в количестве 6 мг/л, флокулянт анионного типа Суперфлок по 0,30 мг/л.

В процессе эксперимента определялось количество образующегося осадка, условия его уплотнения в режиме седиментации, также проводились анализы по определению показателей: остаточный алюминий с использованием алюминона (метод Б) согласно ГОСТ 18165-2014 [5], цветность согласно ГОСТ 31868-2012 [6], перманганатная окисляемость по ПНД Ф 14.1:2:4.154-99 [7]. Содержание остаточного алюминия после использования коагулянтов рассчитывали по градуировочному графику.

Каждый эксперимент проводился в пяти повторностях. На графиках и в таблице представлены средние значения с указанием стандартного отклонения. Для выявления статистически достоверных различий между вариантами эксперимента данные обрабатывались с помощью однофакторного дисперсионного анализа (ANOVA). В качестве критерия достоверности различий использовался тест Тьюки (Tukey’s HSD test) при уровне значимости p

Источник

Антикоагулянты, действующие на процесс тромбообразования

Ч. 1 Тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности при сердечно–сосудистых заболеваниях.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Единственным доказательным по эффективности методом профилактики тромбозов и тромбоэмболических осложнений является применение антикоагулянтов, изменяющих вязкость крови, способствующих разжижению и повышению текучести крови. Стандартная схема лечения рекомендует начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования таких заболеваний. Применение антикоагулянтов с момента появления симптомов позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов. Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови.

Низкомолекулярные гепарины для парентерального введения (селективные ингибиторы фактора Ха)

Низкомолекулярные гепарины состоят из фрагментов гепарина с молекулярной массой от 2000 до 10 000 (в среднем 4000–5000 Да), получают путем фракционирования, гидролиза или деполимеризации обычного нефракционированного гепарина. В отечественной практике используют следующие препараты низкомолекулярных (фракционированных) гепаринов:

Эти препараты неоднородны по своему составу, т.к. содержат разные фракции гепарина и отличаются друг от друга антикоагулянтной активностью, физико-химическими и фармакокинетическими свойствами, но обладают антикоагулянтным и антитромботическим действием. Антикоагулянтный эффект продолжительный и зависит от действующего вещества (от 6 до 18 час.). При выборе антикоагулянта не учитывается возраст больных, тяжесть сопутствующих заболеваний, уровень тромбоза и степень нарушения внутрисердечной гемодинамики.

Низкомолекулярные гепарины блокируют процесс свертывания крови, угнетая в большей степени преимущественно активность фактора Ха, некоторые из них незначительно оказывают влияние на снижение образования протромбиназы (активатора протромбина) и активность фактора IIа. Протромбиназа (prothrombinase complex) — сложный комплекс, состоящий из активированных факторов свертывания Ха и Vа и др. факторов, который формируется на поверхности мембран тромбоцитов в присутствии ионов кальция. В процессе свертывания крови образуется как тканевая, так и кровяная протромбиназа. При применении антикоагулянтов количество образовавшейся протромбиназы очень мало, оно недостаточно для перевода протромбина в тромбин.

Прямые антикоагулянты катализируют образование комплекса с антитромбином III, тромбином и др. активированными факторами. Образуется тройной комплекс с антитромбином III, они необратимо изменяют его конфигурацию и сокращают период его полужизни до 3–6 часов. Связывание с антитромбином III усиливает угнетающее действие на активность фактора Ха, тем самым снижается переход протромбина в тромбин. В результате нейтрализации происходит ингибирование тромбина и формирование тромбов. В отличие от гепарина низкомолекулярные гепарины не связываются с фактором фон Виллебранда, легко инактивируются на поверхности тромбоцитов, что снижает риск геморрагических осложнений, реже развивается тромбоцитопения и остеопороз.

Низкомолекулярные гепарины, так же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания через антитромбин III, но отличаются от гепарина следующими свойствами:

Низкомолекулярные гепарины способны блокировать каскад коагуляции на более ранних его этапах, обладают быстрым, выраженным, стабильным и более предсказуемым антикоагулянтным эффектом. Они имеют меньшее сродство к фактору 4 тромбоцитов и поэтому реже, чем стандартный гепарин, вызывают побочные эффекты. Фактор 4 тромбоцитов — антигепариновый, обладает выраженной антигепариновой активностью, устраняет эффект гепарина, его влияние на образование протромбиназы и на увеличение проницаемости сосудов. Антигепариновой активностью обладают также разрушенные и интактные тромбоциты, что связано со способностью тромбоцитов адсорбировать гепарин и его фрагменты и выделять фактор 4 тромбоцитов в плазму крови.

Применяют низкомолекулярные гепарины в основном для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (после хирургического вмешательства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии. Низкомолекулярные гепарины показаны при нестабильной стенокардии, остром ишемическом инсульте и инфаркте миокарда, для профилактики и терапии тромбозов в акушерско–гинекологической практике, колоректальной и ортопедической хирургии. Их используют для профилактики свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при длительном проведении гемодиализа или гемофильтрации.

Важно! При применении низкомолекулярных гепаринов могут возникать кровотечения. В первые дни лечения возможна умеренная тромбоцитопения. Низкомолекулярные гепарины в ряде случаев повышают активность печеночных ферментов, могут вызвать аллергические реакции и при длительном применении возникает опасность развития остеопороза. При передозировке протамин сульфат полностью не устраняет эффекты низкомолекулярных гепаринов (≤ 60%). Противопоказанием к их применению является повышенная чувствительность к тому или иному препарату, тяжелая почечная дисфункция, внутричерепное кровоизлияние, беременность, кормление грудью и др.

Формы выпуска низкомолекулярных гепаринов – специальные шприцы-дозаторы разового использования (в блистере по 2 шприца одноразового применения, упак. — 10 шт.).

Доза действующего вещества выражается в международных единицах (МЕ) с активностью подавления фактора Ха в плазме крови и выпускается в виде раствора для инъекций в мл.

Выпускается в растворе для п/к и в/в введения 2,5 м/0,5 мл. 0,5 мл помещают в специальный шприц с иглой вместимостью 1 мл, снабженный автоматической системой безопасности. После подкожной инокуляции Фондапаринукс полностью всасывается из места инъекции, выводится почками в течение 3 суток.

Важно! Применяют с осторожностью при повышенном риске развития кровотечений и гиперчувствительности к препарату. Препарат не рекомендуется смешивать с другими медикаментами.

ПРЯМЫЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

К пероральным антикоагулянтам, прямым ингибиторам фактора свертывания крови Ха (активированного фактора Стюарта–Прауэра) относят Апиксабан (Эликвис), Ривароксабан (Ксарелто).

Апиксабан (Эликвис, тб., покр. обол., 2,5 мг и 5 мг) является мощным прямым ингибитором фактора свертывания крови Xa. Он избирательно и обратимо блокирует активный центр фермента, угнетает активность протромбиназы. Для реализации его антитромботического действия не требуется наличия антитромбина III. В результате ингибирования фактора свертывания крови Xa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется активированное тромбопластиновое время и протромбиновое время. Препарат опосредованно влияет на агрегацию тромбоцитов, оказывая антиагрегантный эффект. Апиксабан быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме 10 мг достигает 50%, максимальная концентрация достигается в течение 3 час. после приема внутрь. Период полувыведения (Т½) составляет около 12 час. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические показатели. С белками плазмы крови связывается на 87%. Основным путем выведения является кишечник.

Важно! При временном перерыве в терапии Апиксабаном (преднамеренном или случайном) возрастает риск тромбоза. Пациентов следует проинструктировать о необходимости избегать таких перерывов. При временной остановке антикоагуляционного лечения по любым причинам оно должно быть возобновлено как можно скорее.

Не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени и с повышенным риском кровотечений, во время беременности и в период грудного вскармливания.

Ривароксабан (Ксарелто, тб., покр. обол., 2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг) — высокоселективный дозозависимый прямой ингибитор фактора Ха. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Высокая биодоступность (80–100%) наблюдается при приеме в дозе 10 мг, которая не зависит от приема пищи. При приеме натощак 20 мг препарата биодоступность составляла всего F=66%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 час. после приема. Большая часть Ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы крови.

Ривароксабан, 2,5 мг, применяют с целью профилактики смертности вследствие сердечно–сосудистых осложнений, инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома; 10 мг — в профилактике венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях, 15 и 20 мг – для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также с целью профилактики их рецидивов и для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Важно! Не рекомендуется применять препарат во время беременности, в период грудного вскармливания, детям и подросткам до 18 лет, при наличии болезней почек, при наличии злокачественных новообразований и гиперчувствительности у пациентов.

Источник