Что относится к бисфосфонатам

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты (их еще также называют бифосфонатами и дифосфонатами) – это группа лекарственных препаратов, которые используются для лечения патологий костного метаболизма. Основное показание к применению бисфосфонатов – заболевания, сопровождающиеся снижением плотности костной ткани и ее прогрессирующим разрушением. Переносимость данных препаратов в большинстве случаев удовлетворительная, но принимать дифосфонаты в течение длительного времени не рекомендуется из-за высокого риска осложнений. Первые лекарства, молекулы которых содержат два фосфоната, были исследованы только в 1960 году, а производство данной фармакологической группы было открыто в конце 1990 года. Несмотря на это, уже получен достаточно большой опыт лечения онкологических больных и пациентов с тяжелыми патологиями костной системы, поэтому бисфосфонаты включены в протоколы основной терапии остеопороза и злокачественных новообразований в качестве препаратов первой линии.

Роль в формировании костного матрикса

Терапевтический эффект от применения бисфосфонатов основан на угнетении активности остеокластов. Так называются крупные многоядерные клетки, разрушающие коллагеновые волокна и растворяющие костную ткань (один остеокласт может содержать до 18-20 ядер, расположенных на микроскопическом расстоянии друг от друга).

В совокупности с молодыми клетками костной ткани, из которых потом образуются остеоциты («новые» костные клетки называются остеобластами) многоядерные клетки участвуют в поддержании костного метаболизма.

Костно-соединительная ткань в организме человека постоянно обновляется за счет регулярного созревания остеобластов, которые выделяют межклеточное вещество, содержащее большое количество солей кальция.

В процессе созревания молодые костные клетки откладываются в костных полостях (лакунах), где и происходит окончательное формирование остеоцитов.

Остеокласты, наоборот, разрушают старую ткань, чтобы на ее месте могли появиться обновленные остеоциты, отростки которых формируют костные канальцы. В костных канальцах расположено большое количество кровеносных сосудов, по которым питательные вещества поступают из крови в костные структуры человеческого скелета.

Если количество остеокластов увеличивается, происходит уничтожение остеоцитов, а костные канальцы становятся опустошенными. Это приводит к прекращению питания остеоцитов и резорбции костно-соединительной ткани (разрушению, рассасыванию костей).

Ингибирование костной резорбции и угнетение активности крупных многоядерных клеток – основной терапевтический эффект от применения бисфосфонатов, но средства данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами, среди которых:

Разрушение действующего вещества и его метаболитов в костной ткани происходит за счет гигантских многоядерных клеток, которые уничтожают содержащиеся в молекулах фосфоновые кислоты.

Важно! Важным свойством бифосфонатов является то, что их молекулы, связываясь с ионами кальция, способны накапливаться в высокой концентрации только в костных структурах, то есть, данные препараты не влияют на минерализацию костей.

Показания для использования

Остеопороз – основное показание для применения бисфосфонатов. Это тяжелое заболевание костной системы, при котором снижается прочность и плотность костей в результате острого дефицита кальция в организме.

Бисфосфонаты удерживают кальций в костях, предотвращая резорбцию костной ткани и значительно снижая риск переломов, которым подвержено более 70% пациентов с различными формами и стадиями остеопороза. Эффективность фосфоновых кислот при данном заболевании составляет от 33% до 50%, поэтом целесообразность применения бисфосфонатов в каждом конкретном случае должны определяться индивидуально с учетом конкретной клинической картины, возраста больного и возможных рисков.

Терапия бифосфонатами также достаточно эффективна при онкологических заболеваниях, например, множественной миеломе. Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого-Калера) – это злокачественное заболевание системы крови с преимущественной локализации опухолей в костном мозге. Патология склонна к агрессивному и прогрессирующему течению и клинически проявляется частыми переломами, болями в костях и суставах, обильными кровотечениями и выраженной анемией.

Патогенетический механизм развития миеломы представлен разрушением костной ткани и высвобождением ионов кальция, которые, накапливаясь в почках, образуют твердые конкременты (камни). Бисфосфонаты (золедроновая кислота и памидронат) позволяют контролировать течение болезни и достигать длительной ремиссии и используются в качестве поддерживающей терапии после применения основного протокола химиотерапевтического лечения.

Другими показаниями к использованию препаратов фосфоновой кислоты также являются:

Хорошие результаты достигаются при включении бифосфонатов в схему лечения первичного гиперпаратиреоза. Это патология паращитовидных желез, при которой происходит повышение синтеза паратгормона, принимающего участие в поддержании нормального количества кальция и фосфора в крови.

При вторичном гиперпаратиреозе, возникающем на фоне других заболеваний (например, эндокринных расстройств), использование бифосфонатов считается нецелесообразным.

Классификация

Все бисфосфонаты по своему составу и структуре делятся на две группы: азотсодержащие и неазотные. Простые бифосфонаты (неазотные) относятся к препаратам старого поколения, а лекарства, в состав которых включены азотистые соединения, – к средствам нового поколения (аминобифосфонаты).

Простые дифосфонаты

Механизм действия неазотных бифосфонатов представлен участием в клеточном обмене и уменьшением синтеза аденозинтрифосфорной кислоты, являющейся источником клеточной энергии.

Простые дифосфонаты (1 поколение)

Дифосфонаты нового поколения (содержащие азот)

Лекарства данной группы имеют высокую активность и отличаются повышенной устойчивостью к разрушающему действию остеокластов. Важным отличием препаратов 2 и 3 поколения от неазотных бифосфонатов является то, что они не подавляют аденозинтрифосфорную кислоту, отвечающую за энергетический обмен на клеточном уровне.

Современные дифосфонаты (2 и 3 поколение)

Важно! Наиболее эффективным и хорошо зарекомендовавшим себя средством для лечения остеопороза считается золедроновая кислота.

Как снизить риск образования язв и эрозий: правила приема

Дифосфонаты (бифосфонаты) обладают достаточно хорошей переносимостью при условии правильного применения. Основной побочный эффект от лечения средствами данной группы – воспалительные процессы в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы снизить риск язвенных и эрозивных поражений желудка, кишечника и пищевода, при приеме бисфосфонатов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

Запивать таблетки, в состав которых входят фосфоновые кислоты, следует питьевой водой (не смешивать с компотами, соками и другими жидкостями).

Важно! Принимать таблетки следует только в утренние часы (после пробуждения). Вечерний прием повышает риск эрозивно-язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта.

Переносимость и возможные осложнения

Риск применения бисфосфонатов для лечения остеопороза и других патологий костного каркаса связан с высокой вероятностью развития побочных эффектов и осложнений. К наиболее частым негативным последствиям на фоне проводимой терапии относятся:

В числе тяжелых осложнений на фоне длительного применения бисфосфонатов могут быть разрыв стенок пищевода, скрытые кровотечения в различных отделах пищеварительного тракта, ангионевротические отеки и остеонекроз верхней челюсти.

Видео – Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты — эффективные препараты нового поколения для лечения тяжелых патологий костной ткани, включая костные метастазы при онкологических заболеваниях. Принимать их можно только по назначению врача после тщательного соотношения возможной пользы и вреда, так как подобная терапия всегда сопряжена с достаточно высокими рисками, главными из которых являются некротические поражения челюсти и эрозивно-язвенные повреждения пищеварительного тракта. Для снижения возможных рисков необходимо строго следовать инструкции: не пить таблетки на голодный желудок и в вечернее время, а также не есть, не пить и не принимать горизонтальное положение в течение 1-2 часов после приема.

Остеопороз — крайне неприятное заболевание, при котором возрастает риск переломов костей даже при незначительных нагрузках. Заболевания больше всего подвержены женщины в постклиматическом периоде. Узнать подробно о методах лечения остеопороза у пожилых женщин можно на нашем сайте.

Источник

Препараты с содержанием бисфосфонатов

11 Апр 2017 г.

Медикаменты на основе бифосфонатов – это многофункциональные, эффективные лекарственные препараты, переоценить значение которых сегодня очень сложно. Они являются первым средством в лечении заболеваний, связанных с разрушением и ломкостью костей, нормализуют кальциевый обмен, выводят соли из организма и предупреждают их патологическое отложение в тканях, применяются в комплексной терапии онкологических болезней, снимают болевой синдром и воспалительный процесс.

В списке заболеваний, при которых показано применение бисфосфонатных комплексов – остеопороз, множественная миелома, остеохондроз, артрит, гипокальциемия, первичный гиперпаратиреоз, несовершенный остеогенез и др.

Действие препаратов с бисфосфонатами и их виды

Принцип действия препаратов с бисфосфонатами основан на их способности подавлять деятельность клеток, разрушающих костную ткань. В своей структуре бисфосфонаты содержат два фосфоната. Активная молекула вещества – селективно созданный прямой аналог натурального межклеточного компонента костной ткани. Участвуя в метаболизме костной ткани, молекула бисфосфоната соединяется с ионами кальция и внедряется в структуры костей. Накапливаясь в них, вещества формируют прочность костной ткани, предотвращают ломкость костей и снижают риск их переломов.

Сегодня в медицине существует несколько групп бисфосфонатов, каждая из которых доказала свою эффективность в лечении многих заболеваний. Это:

Публикации СМИ о бисфосфонатах

Бисфосфонаты первого поколения

Отличие бисфосфонатов первого поколения от других групп состоит в том, в их составе нет азота (безазотные бисфосфонаты). Спектр действия этих веществ несколько уже, чем азотных. Тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими препаратами различных заболеваний, связанных с резорбцией костной ткани, очень высока.

К первому поколению бисфосфонатов относятся следующие препараты:

Бисфосфонаты второго поколения

Аминобисфосфонаты отличаются от предыдущей группы тем, что в своем составе содержат азот (азотные бисфософонаты). Они характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью. Категория представлена следующими препаратами:

Лекция Рефарм о применении бисфосфонатов

Кремы на основе бисфосфонатных комплексов

Среди препаратов на основе бисфософнатных комплексов необходимо особо выделить кремы и зубные эликсиры с активным компонентом (бисфосфонатом). В отличие от таблеток, пероральных или инъекционных растворов, в форме которых выпускаются вышеперечисленные лекарственные средства, кремы не имеют побочных эффектов. Они могут применяться длительное время, что важно при лечении остеопороза, остеохондроза и прочих болезней опорно-двигательного аппарата. Существенным плюсом препаратов является и их демократичная стоимость. В числе представителей группы можно отметить следующие:

Профессор Национального медицинского университета имени А.А. Богомольца Дегтярева Л.В.

Источник

Что относится к бисфосфонатам

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза – это синтетическая замена натуральных химических соединений, которые укрепляют костную ткань человека, за счет торможения резорбции костной ткани. Остеопороз – это весьма страшное заболевание, делающее человеческие кости крайне хрупкими. Люди с таким недугом испытывают постоянную боль в костных суставах, у них учащаются переломы.

Высокий риск истончения тканей костей несет собой диффузный остеопороз. Клиника, лечение в которой проводится наиболее современными методами с использованием лучших препаратов – наиболее безопасный вариант избавления от данного заболевания.

Симптомы остеопороза

Для верного диагностирования заболевания лучше пройти обследование в клинике. Но не помешает знать первичные признаки остеопороза:

Классификация бисфосфонатов

Подобные препараты делят на 2 категории:

Аминобисфосфонаты (с компонентом под названием азот), содержатся в таких лекарствах, как:

Препараты этой категории больше подходят для лечения заболеваний у женщин.

К другим препаратам, не имеющим азот в составе, относят:

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза продаются в аптечных пунктах. Употреблять их нужно исключительно под контролем доктора. Прием данных лекарств без рекомендации лечащего доктора может быть опасен! Не нужно заниматься самолечением, доверьте свое здоровье профессионалам. Наша клиника оказывает профессиональные услуги по лечению остеопороза и помогает справиться с данным недугом без рисков.

Источник

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Что такое бисфосфонаты

Отдельная категория медикаментозных средств, направленных на замедление действий, которые разрушают ткань кости, называется бисфосфонатами. Их основное воздействие направлено на поддержание таких болезней, при которых могут наблюдаться повышенные показатели ломкости костей. Часто это происходит при формировании остеопороза у человека.

Распространение и использование таких лекарственных средств началось в прошлом веке. Однако ранее их употребляли в качестве защитного материала от коррозии, а также в некоторых отраслях промышленности. Ныне же бисфосфонаты при остеопорозе представляют собой основной препарат, препятствующий разрушительному процессу такого твердого составляющего компонента организма человека, как кость. За счет того, что бисфосфонаты способствуют удержанию на одном уровне костной массы, их также применяют при миеломе, гиперкальциемии, болезни Педжета и прочих.

Польза бисфосфонатов при лечении остеопороза

Препараты бисфосфонаты при остеопорозе, как и прочие лекарства, могут иметь собственные преимущества и недостатки. Естественно, при неправильном их употреблении можно нанести колоссальный вред собственному организму, но если же осуществлять все действия правильно, то такой лекарственный препарат обязательно будет эффективный.

Лекарство бисфосфонаты для лечения остеопороза применяется не только в лечебных, но и профилактических целях. При воздействии на остеокласты происходит процесс торможения их размножения и развитие самостоятельного уничтожения. Результатом систематического применения этих средств будет замедление истончения костей. Также бисфосфонаты при остеопорозе практически полностью удерживают в организме такие важные элементы, как фосфор и кальций.

Часто этот лекарственный препарат используют для лечения рака костей совместно с комплексной терапией. Естественно, он не устраняет заболевание, но может препятствовать дальнейшему распространению метастазов по всему организму. Также бисфосфонаты способны:

Простые бисфосфонаты (неазотные)

Препараты бисфосфонаты при остеопорозе могут использоваться разные, но в первую очередь они делятся на несколько категорий, одна из которых – неазотная группа бисфосфонатов. Высокую активность из этой категории проявляют такие препараты, как «Клодронат», «Этидронат» и «Тилудронат».

Этидронат

«Этидронат» (этидронат натрия) – это бисфосфонаты, направленные на борьбу с таким заболеванием, как остеопороз. Аналогами можно считать «Ксидифон» и «Плеостат». Основное предназначение этого препарата – не только лечение остеопороза, но борьба с гетеротопической оссификацией, то есть тем процессом, при котором костный материал начинает образовываться в мягких тканях.

Клодронат

Хорошие бисфосфонаты при остеопорозе у женщин представлены в виде такого лекарства, как «Клодронат». Это средство помогает предотвращать процесс развития такого заболевания, как остеолиз, и разрушать кристаллы кальция, если они находятся в избыточном количестве в организме. Также он используется при злокачественных образования костей и опухолях.

Тилудронат

Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия медицинских препаратов могут иметь разные, одним из них является «Тилудронат». Используют его зачастую в тех случаях, когда у человека наблюдается возможность возникновения частых переломов и деформаций. «Тилудронат» увеличивает плотность костной ткани.

Азотсодержащие

Бисфосфонаты для лечения остеопороза, названия препаратов которых могут быть различными, принадлежат к еще одной группе, в которой каждое средство содержит азотистые вещества. Это те лекарственные препараты, которые включены в группу медикаментов второго поколения.

Ибандронат

Ибандроновая кислота, находящаяся в составе этого препарата, оказывает результативный терапевтический эффект в борьбе с остеопорозом. Бисфосфонаты при остеопорозе у женщин препараты можно применять не все, но «Ибандронат» станет хорошим вариантом для тех представительниц слабого пола, у которых наблюдается менопауза. Также его назначают при повышенном показателе кальция в организме, а мужчинам – только после диагностических обследований.

Алендроновая кислота

Принадлежит к группе негормональных средств. Используется для восстановления строения и структуры кости, а также для нормализации обмена веществ непосредственно в костной ткани. Может являться эффективным средством при сенильном и постклимактерическом остеопорозе.

Золедронат

Препарат уникального действия для внутривенного введения, который имеет противорезорбтивные характеристики. Позволяет увеличить показатели плотности костной ткани, усилить ее, а также препятствует частому возникновению переломов.

Как принимать

У бисфосфонатов имеется собственная специфика правильного приема, которой необходимо следовать.

Противопоказания к применению

Побочные эффекты бисфосфонатов

Среди побочных действий, наблюдающихся после приема бисфосфонатов, были замечены:

Источник