Что значит рапид в таблетках
Ксефокам рапид (Xefocam rapid) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксефокам рапид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| лорноксикам | 8 мг |
Фармакологическое действие
НПВП, относится к классу оксикамов. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к уменьшению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, нарушения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90-100%. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение Cmax и увеличение Тmax, а также уменьшение всасывания лорноксикама.
Лорноксикам обнаруживается в плазме крови в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам также обнаруживается в синовиальной жидкости после многократного применения.
Т1/2 лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Показания препарата Ксефокам рапид
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат. Риск возникновения нежелательных явлений может быть значительно уменьшен, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Особые группы пациентов
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, т.к. данных по его безопасности и эффективности недостаточно.
Специально подбирать дозу пациентам пожилого возраста (страше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует применять с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить частоту приема препарата Ксефокам рапид до 1 раза/сут. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени следует рассмотреть возможность снижения частоты приема препарата до 1 раза/сут. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей). После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.
Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частыми являются тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.
Сообщалось о случаях отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением НПВП.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания предполагать, что применение НПВП (особенно длительное и применение в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда инсульта).
В единичных случаях у пациентов с ветряной оспой возможно развитие серьезных инфекционных осложнений стороны кожи и мягких тканей.
В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались у более чем 0.05% пациентов из 6417, получавших лечение в клинических исследованиях.
Нежелательные реакции сгруппированы по частоте развития в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до (Россия)
Ксефокам Рапид
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: кальция стеарат – 1,6 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 16 мг, натрия гидрокарбонат – 40 мг, одназамещенная гидроксипропилцеллюлоза – 48 мг, целлюлоза микрокристалическая – 96 мг, кальция гидрофосфат – 110,4 мг,
состав оболочки: пропиленгликоль – около 1,1 мг, тальк – около 3,6 мг, титана диоксид (Е171) – около 3,6 мг, гипромеллоза – около 5,7 мг.
Описание
От белого до светло-жёлтого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1-2 ч. Сmax лорноксикама выше при приеме препарата Ксефокам Рапид, чем Сmax при приеме препарата Ксефокам и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность Ксефокам Рапид таблеток составляет 90-100%. Средний период полувыведения составляет 3-4 часа.
Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, около 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного соединения.
Выводится с грудным молоком.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Фармакодинамика
Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с эффективным анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований, предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.
Показания к применению
— умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии
— симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях
Способ применения и дозы
Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.
При ревматических заболеваниях дозу и курс лечения, устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 раза/сут; максимальная суточная доза – 16 мг.
Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2-3 раза в сутки или по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Таблетки Ксефокама Рапид принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
Побочные действия
— головная боль, головокружение
— боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея
— анорексия, изменение веса
— головокружение, шум в ушах
— нарушение сердцебиения, тахикардия. сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)
— запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта
— повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени
— сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия
— недомогание, отек лица
— мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс. дисфагия
— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением
-афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм
— анемия, тромбоцитопения. лейкопения, увеличение времени кровотечения
— повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия
— спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень
— гипертония, приливы, кровотечение, гематомы
— боль в костях, мышечные спазмы, миалгия
— ник гурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови
— дерматит и экзема, пурпура
— нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия
— асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани
— печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз
— отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла
— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП
— геморрагический диатез, нарушение свертывания крови, гематологические нарушения неясной этиологии
— лица, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— тяжелые нарушения функции печени
— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин)
— тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении:
— Ксефокама Рапид и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения
— Ксефокама Рапид с производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних
— Ксефокама Рапид с другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск развития побочных реакций
— Ксефокама Рапид и диуретиков снижает мочегонное действие, при этом их гипотензивное действие уменьшается
— Ксефокама Рапид с β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать гипотензивное действие
— Ксефокама Рапид с солями лития возможно увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития
— Ксефокама Рапид с метотрексатом или циклоспорином приводит к повышению концентрации метотрексата или циклоспорина в плазме крови, усиливая развитие побочных эффектов последних
— Ксефокама Рапид с дигоксином или аминогликозидами ведет к снижению почечного клиренса
— Ксефокама Рапид и циметидин повышается концентрации лорноксикама в плазме крови
— Ксефокама Рапид увеличивает побочные эффекты глюкокортикостероидов
Особые указания.
При следующих нарушениях, Ксефокам Рапид должен применяться только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.
Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом Рапид следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантапрозол).
У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.
Пациенты с нарушениями свертываемости крови:Рекомендуется тщательный клинический мониторинг и лабораторный анализ (например, протромбинового индекса).
Заболевания печени (например, цирроз печени): Рекомендуется регулярный клинический мониторинг и лабораторный анализ (например, активности печёночных ферментов).
Длительное лечение (более 3 месяцев):Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.
Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама Рапид. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.
При длительном применении препарата Ксефокам Рапид необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Важно контролировать функции почек у следующих пациентов:
— перенесших обширное хирургическое вмешательство;
— с нарушениями почечной функции, например, в результате значительной потери крови или тяжелой дегидратации;
— с сердечной недостаточностью;
-получающих одновременное лечение диуретиками;
— получающих одновременное лечение препаратами, которые подозреваются или известно, что могут привести к повреждению почек.
Ксефокам Рапид несовместим с одновременным приемом алкоголя.
Беременность и лактация
Из-за недостаточного клинического опыта применять препарат Ксефокам Рапид в период беременности и кормления грудью не следует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Ксефокам Рапид уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.
Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема Ксефокама Рапид может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам Рапид, можно использовать аналог простагландина или ранитидин.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном, русском и азербаджанском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Такеда Фарма А/С, Дания
Наименование и страна организации-упаковщика
Такеда ГмбХ Ораниенбург, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Ксефокам рапид : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: Лорноксикам 8,0 мг.
Показания к применению
Краткосрочное купирование острого легкого и умеренного болевого синдрома.
Способ применения и дозировка
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.
Острый болевой синдром
8-16 мг лорноксикама принимают дозами по 8 мг. Начальная доза составляет 16 мг, в первый день лечения через 12 часов может быть принята следующая доза в 8 мг. После первого дня лечения максимальная рекомендованная суточная доза составляет 16 мг.
Дополнительная информация для особых групп пациентов
Лорноксикам не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется при отсутствии нарушения функции почек или печени. Лорноксикам должен назначаться с осторожностью, так как у этой группы пациентов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта переносятся хуже (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пациенты с нарушением функции почек
Рекомендуется уменьшение кратности приема препарата до 1 раза в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени
Рекомендуется уменьшение кратности приема препарата до 1 раза в сутки. Нежелательные реакции могут быть минимизированы использованием наименьшей эффективной дозы за наименьший промежуток времени, необходимый для контроля симптомов заболевания (см. раздел «Меры предосторожности»).
Таблетки препарата Ксефокам Рапид, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для приёма внутрь и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любому из его компонентов, перечисленных в разделе «Состав».
— Гиперчувствительность (симптомы, включающие в себя астму, ринит, ангиоэдему или крапивницу) к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту
— Тяжелая сердечная недостаточность
— Желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или кровотечения иного происхождения
— Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующей НПВС-терапией
— Острая язва или повторные случаи язвы двенадцатиперстной кишки/кровотечения (два или более явных случая доказанного язвообразования или кровотечения).
— Тяжелая печёночная недостаточность
— Тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л)
— Третий триместр беременности (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Меры предосторожности
При следующих нарушениях лорноксикам следует назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска:
— Почечная недостаточность: препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и средней (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л) почечной недостаточностью, в связи с зависимостью поддержания почечного кровотока от простагландинов почек. В случае ухудшения функции почек лечение лорноксикамом следует прекратить.
— Следует контролировать функции почек у пациентов, перенесших обширное хирургическое вмешательство, страдающих сердечной недостаточностью, получающих лечение диуретиками, получающих одновременное лечение лекарственными средствами, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек.
— Пациенты с нарушениями свёртываемости крови: рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей (например, протромбинового индекса).
— Заболевания печени (например, цирроз печени): рекомендуется проведение клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей через регулярные периоды времени (например, активности «печеночных» ферментов), так как накопление лорноксикама (увеличение площади под кривой концентрации (AUC)) может возникать при суточной дозе 12-16 мг. В остальном применение препарата пациентами с нарушением функции печени не влияет на фармакокинетические ва лорноксикама по сравнению со здоровыми людьми.
— Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярно проводить оценку гематологических показателей (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.
— Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется мониторинг функций почек и печени. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов, перенесших хирургическое вмешательство.
Необходимо избегать одновременного приема препарата с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозировки», а также желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация: сообщалось о желудочно-кишечном кровотечении, язве или перфорации, которые могут быть смертельными, в любой период лечения всеми НПВС, с или без предупреждающих симптомов или серьёзных желудочно-кишечных проблем в анамнезе.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, изъязвления или перфорации возрастает с повышением дозы НПВС, у больных с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и в пожилом возрасте. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем приеме низких доз ацетилсалициловой кислоты или других активных веществ, способных повысить риск для желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть проведение комбинированной терапии с использованием защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса) (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). Рекомендовано клиническое наблюдение через регулярные промежутки времени.
Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из желудочно-кишечного тракта), в частности на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск язвообразования или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды и антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение должно быть отменено.
НПВС следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может обостряться (см. раздел «Побочное действие»).
У пожилых пациентов повышена частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть смертельными (см. раздел «Противопоказания»).
Соответствующее наблюдение и консультирование необходимо для пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе, так как при лечении НПВС были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки.
Клинические исследования и эпидемиологические данные предполагают, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с незначительным повышением риска возникновения случаев артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения такого риска в отношении лорноксикама данных недостаточно.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лечение лорноксикамом должно назначаться только после тщательного рассмотрения. Аналогичное рассмотрение должно быть проведено до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
НПВС повышают риск спинальной или эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинальной или эпидуральной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, которые могут привести к летальному исходу, в том числе об эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе при использовании НПВС (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты подвергаются наибольшему риску на ранних стадиях терапии, наступление реакции происходит в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Прием лорноксикама следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности.
С осторожностью нужно назначать НПВС пациентам, имеющим в анамнезе бронхиальную астму, так как это может привести к бронхоспазму.
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Лорноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, следовательно, следует проявлять осторожность при назначении пациентам с повышенной склонностью к кровотечениям.
Одновременное лечение НПВС и такролимусом может повышать риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. Таким образом, у пациентов, получающих комбинированную терапию, следует проводить тщательное наблюдение за функцией почек.
Как и в случае с большинством НПВС, прием лорноксикама иногда ведет к повышению уровня трансаминаз в сыворотке крови, увеличению содержания билирубина или других параметров функции печени, а также к повышению уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, и других отклонений лабораторных показателей от нормы. При наличии каких-либо отклонений прием лорноксикама следует прекратить, и должны быть назначены соответствующие исследования.
Применение лорноксикама, как и любых других лекарственных средств, способных ингибировать циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые имеют трудности с зачатием или проходят обследование для выяснения причин бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лечения лорноксикамом.
В исключительных случаях ветряная оспа может стать причиной серьезных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключить вклада НПВС в усугубление течения обострении этих инфекций, поэтому желательно избегать использования лорноксикама в случае ветряной оспы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Одновременный прием лорноксикама и
— циметидина: повышение концентрации лорноксикама в плазме (не выявлено взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином, или лорноксикамом и антацидными препаратами).
— антикоагулянтов: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Меры предосторожности»). Следует осуществлять тщательное наблюдение за МНО.
— фенпрокумона: снижение эффекта действия при лечении фенпрокумоном.
— гепарина: НПВС повышают риск спинальной или эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинальной или эпидуральной анестезии (см. раздел «Меры предосторожности»).
— ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): антигипертензивное действие ингибиторов АПФ может снижаться.
— диуретиков: снижение мочегонного и антигипертензивного действия петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и калийсберегающих диуретиков.
— бета-адреноблокаторов: снижение антигипертензивного эффекта, блокаторов рецепторов ангиотензина II: снижение антигипертензивного эффекта.
— дигоксина: снижение почечного клиренса дигоксина.
— кортикостероидов: повышенный риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»).
— антибиотиков группы хинолона: повышенный риск возникновения судорог.
— антиагрегантных препаратов: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»).
— других НПВС: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.
— метотрексата: повышение концентрации в сыворотке крови метотрексата. В результате может увеличиваться токсическое действие метотрексата. Если необходимо сопутствующее лечение метотрексатом, пациент должен находиться под пристальным наблюдением.
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»).
— лития: НПВС подавляют почечный клиренс лития, что может привести к повышению концентрации сывороточного лития выше предела допустимой токсичности. Вследствие этого уровень лития в сыворотке крови должен контролироваться, особенно в начале лечения, во время подбора дозы и прекращения терапии.
— циклоспорина: повышение сывороточной концентрации циклоспорина. Нефротоксичность циклоспорина может возрастать вследствие опосредованного действия почечных простагландинов. При комбинированном лечении должен осуществляться контроль функции почек.
— производных сульфонилмочевины (например, глибенкламид): повышенный риск развития гипогликемии.
— известных индукторов и ингибиторов изоферментов CYP2C9: лорноксикам (как и другие НПВС, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450 2С9 (изофермент CYP2C9), взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами изоферментов CYP2C9 (см. раздел «Фармакокинетика»).
— такролимуса: увеличивает риск нефротоксического действия вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированном лечении должен осуществляться контроль функции почек (см. раздел «Меры предосторожности»).
— пеметрекседа: НПВС могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к увеличению нефротоксичности, гастроинтестинальной токсичности и миелосупрессии.
При приеме с пищей препарата Ксефокам Рапид абсорбция лорноксикама замедляется. Вследствие этого, Ксефокам Рапид не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Пища может уменьшить абсорбцию препарата приблизительно на 20% и увеличить Tmax.
Беременность и период лактации
Лорноксикам противопоказан в третьем триместре беременности, и также не должен применяться в первом и втором триместрах беременности и во время родов, поскольку клинические данные по применению во время беременности отсутствуют.
В настоящее время нет достаточных данных о применении лорноксикама у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить повышение риска выкидыша и сердечных пороков развития после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Полагают, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландина показало увеличение летальности эмбриона/плода до и после имплантации. В течение первого и второго триместра беременности ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять без крайней необходимости.
Введение ингибиторов синтеза простагландинов в течение третьего триместра беременности может привести к кардиопульмональной токсичности плода (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) и нарушению функции почек, что может привести к почечной недостаточности и, соответственно, снижению количества околоплодных вод. В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к увеличению длительности кровотечения и задержке сокращений матки, что может привести к задержке или затягиванию родов. Поэтому применение лорноксикама противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время нет клинических данных о выведении лорноксикама с грудным молоком. В относительно большой концентрации лорноксикам был обнаружен в молоке у кормящих крыс. Таким образом, лорноксикам не следует принимать кормящим женщинам.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами
Пациенты, испытывающие головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, должны воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциям НПВС являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептических язв, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в ряде случаев, угрожающих жизни, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»). После применения НПВС отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Меры предосторожности»). В более редких случаях развивался гастрит.
Около 20% пациентов, принимающих лорноксикам, могут испытывать нежелательные реакции. При приеме лорноксикама наиболее частыми нежелательными реакциями являлись тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота и диарея. В целом имеющиеся результаты клинических исследований указывают на развитие данных симптомов у менее чем 10% пациентов.
При лечении НПВС были зарегистрированы случаи развития отека, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может увеличить риск возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Меры предосторожности»).
Ветряная оспа исключительно редко может быть причиной тяжелых инфекционных осложнений кожи и мягких тканей.
Ниже представлены данные о нежелательных реакциях, которые выявлялись в более чем 0,05% случаев из 6,417 пациентов после применения лекарственного препарата лорноксикам в ходе проведения II, III и IV фаз клинических исследований.
Очень часто (≥1/10); Часто (≥1/100 до
Передозировка
При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить приём препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам не выводится диализом. В настоящий момент специфический антидот неизвестен. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приёма сразу же после приёма лорноксикама может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина и ранитидин.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.