Что означает термин тахифилаксия
Тахифилаксия
Тахифилаксия — это снижение терапевтического эффекта медикаментов при их повторном введении. Состояние чаще всего встречается при использовании адреномиметиков, гистаминоблокаторов, бронхолитиков и симпатолитиков. При тахифилаксии симптомы, связанные с основным заболеванием пациента, быстро усугубляются, поскольку применяемые лекарства не дают ожидаемого результата. Специфических признаков патологии нет. Для диагностики достаточно консультации лечащего врача. Лечение состоит в замене препарата, вызвавшего тахифилактическую реакцию, медикаментом с подобным терапевтическим влиянием, но другим механизмом воздействия.
МКБ-10
Общие сведения
Тахифилаксия представляет собой острую форму лекарственной толерантности, возникающую в течение нескольких минут/часов/дней. Это распространенное осложнение, с которым наиболее часто сталкиваются терапевты и ЛОР-врачи при лечении ринита — в случае несоблюдения больным инструкции к деконгестантам вероятность тахифилаксии приближается к 100%. При терапии хронических аллергических болезней быстрая толерантность к десенсибилизирующим средствам развивается у каждого пятого пациента.
Причины тахифилаксии
Патологическое состояние возникает при повторном использовании одного и того же лекарственного средства через короткие промежутки времени. Наиболее выражен такой эффект у адреномиметиков, бронхолитиков, Н1- и Н2-гистаминоблокаторов. Тахифилактические реакции наблюдаются при приеме симпатолитиков, ганглиоблокаторов, некоторых анальгетиков. Тахифилаксия — дозозависимая патология, поэтому чем выше концентрации вводимого лекарства, тем быстрее она проявляется.
В качестве основных причин тахифилаксии при частом и особенно неконтролируемом приеме фармацевтического препарата рассматриваются:
Патогенез
Толерантность к медикаментам имеет фармакокинетические или фармакодинамические предпосылки. При фармакокинетической форме тахифилаксии вследствие частого введения лекарств снижается их концентрация вблизи чувствительных рецепторов. Это обусловлено нарушениями всасывания и распределения молекул, ухудшением биодоступности, активацией процессов экскреции путем почечного или печеночного клиренса.
При фармакодинамическом типе нарушений содержание препарата в организме не изменяется, однако снижается чувствительность органов-мишеней к вводимым лекарствам. Как правило, этот механизм наблюдается при введении адреномиметиков, которые провоцируют быстрое истощение запаса нейромедиаторов (адреналина и норадреналина), поэтому последующие дозы медикаментов не приносят ожидаемый результат.
Симптомы тахифилаксии
Самый популярный пример подобной реакции — слишком частое применение сосудосуживающих капель для носа. Если больной использует их больше 2-3 раз в сутки, то при каждом последующем закапывании препарата его эффективность и продолжительность действия снижается. На протяжении суток человек употребляет капли до 10-15 раз, однако облегчение или вовсе не наступает, или длится не более 30-40 минут.
Частый прием блокаторов Н2-гистаминорецепторов спустя 36-48 часов приводит к резкому снижению их антисекреторной активности, усилению изжоги и дискомфорта в желудке. Повторное введение диуретика диакарба спустя 8-16 часов не оказывает мочегонного действия из-за истощения щелочных резервов крови. При бронхиальной астме многократное использование ингалятора делает бронхи невосприимчивыми к последующим дозам лекарства, поэтому повторный приступ не удается купировать.
Осложнения
Серьезная опасность тахифилаксии — неэффективность назначенной медикаментозной терапии. На фоне этого у пациента обостряется хроническая патология или быстро ухудшается состояние при острых заболеваниях. В ряде случаев это чревато жизнеугрожающими последствиями: например, отсутствие эффекта бронхолитиков во время очередного приступа бронхиальной астмы может закончиться астматическим статусом и смертью больного.
Учитывая распространенность ОРВИ и склонность пациентов к самолечению, зачастую встречается осложнение тахифилаксии к назальным деконгестантам — медикаментозный вазомоторный ринит. Для него характерен постоянный отек слизистой носа, усиление активности желез, изменение гистологической структуры эпителия. Помимо невозможности носового дыхания, страдающих тахифилаксией беспокоят вегетососудистые реакции, нарушения сна, раздражительность.
Диагностика
Опытные врачи знают об особенностях действия ряда препаратов, поэтому при отсутствии эффекта спустя короткий срок от начала применения сразу подозревают тахифилаксию. Чтобы убедиться в диагнозе, специалист спрашивает больного, как часто и в каких количествах он принимал препарат, были ли эпизоды самолечения медикаментами со сходным механизмом действия. Лабораторно-инструментальное обследование не требуется.
Лечение тахифилаксии
Специальное лечение не показано. Поскольку выбранный препарат перестает давать ожидаемый эффект, его следует отменить, если это не грозит тяжелыми осложнениями, либо заменить лекарствами с похожими результатами, но из другой фармакологической группы. При частых эпизодах тахифилаксии у больных с хроническими заболеваниями требуется консультация клинического фармаколога для коррекции терапевтической схемы.
Прогноз и профилактика
При отмене препарата патологические механизмы тахифилаксии быстро исчезают, поэтому прогноз благоприятный. Однако в будущем не исключено повторение этого состояния при нерациональном подборе фармакотерапии. Профилактика расстройства заключается в тщательном контроле терапевтических доз и кратности введения лекарств, разъяснении пациентам опасности самовольного изменения дозировок, необходимости соблюдения интервалов между курсами лечения.
Содержание
Характеристики
Тахифилаксия характеризуется скоростной чувствительностью: реакция системы зависит от скорости предъявления стимула. Чтобы быть конкретным, длительный стимул высокой интенсивности или часто повторяющийся стимул может вызвать ослабленную реакцию, также известную как десенсибилизация.
Молекулярное взаимодействие
Более полной является открытая система, а именно в ее простейшем виде
куда р стоит за скорость производства из А, p (S) это активация коэффициент ставки, явно выражающий его зависимость от интенсивности стимула S и q представляет собой коэффициент скорости удаление от государства B. В этой элементарно открытой системе установившееся состояние B всегда равно R / q.
Приведенная выше схема является лишь необходимым условием для феномена скоростной чувствительности, и можно рассмотреть другие пути дезактивации B с последующим возвратом к неактивной форме рецептора / фермента A. Примеры [3] [4] [5] предлагают особенное использование таких (математических) моделей в эндокринологии, физиологии и фармакологии.
Примеры
Психоделики
Опиоиды
У пациента, полностью отказавшегося от опиоидов, вернувшегося к прерывистому графику или протоколу поддерживающего дозирования, быстро вырастет часть прежнего уровня толерантности, обычно через два дня после возобновления терапии и, как правило, выравнивается после 7-го дня. это вызвано непосредственно опиоидными рецепторами, модифицированными в прошлом или влияющими на изменение некоторых метаболических уставок, неясно. Увеличение дозы обычно восстанавливает эффективность; относительно быстрая ротация опиоидов также может быть полезной, если повышение толерантности продолжается.
Бета-2 агонисты
Вдыхание агониста бета-2-адренорецептор, Такие как Сальбутамол, Альбутерол (США) является наиболее распространенным средством лечения астма. Полиморфизм рецептора бета-2 играет роль в тахифилаксии. Экспрессия аллеля Gly-16 (глицин в положении 16) приводит к большему подавлению рецепторов эндогенными катехоламинами на исходном уровне по сравнению с Arg-16. Это приводит к более выраженному ответу на однократное использование бронходилататора у людей, гомозиготных по Arg-16, по сравнению с гомозиготами Gly-16. [6] Однако при регулярном применении бета-2 агонистов у астматиков Arg-16 наблюдается значительное снижение реакции на бронходилататор. У Gly-16 такого снижения не наблюдается. Было высказано предположение, что тахифилактический эффект регулярного воздействия экзогенных бета-2-агонистов более очевиден у индивидуумов Arg-16, поскольку их рецепторы не были подавлены до введения агонистов. [7]
Никотин
Никотин также может проявляться тахифилаксия в течение дня, хотя механизм этого действия неясен. [8]
Другие примеры
Вмешательство и обращение
Интраназальные деконгестанты
Использование интраназальных деконгестантов (таких как оксиметазолин) более трех дней приводит к тахифилаксии ответа и рикошетному застою, вызванному опосредованной альфа-адренорецепторами подавляющей регуляции и снижением чувствительности к лекарствам. Оксиметазолин-индуцированная тахифилаксия и рикошетный застой устраняются интраназальным введением. флутиказон. [11]
Медикаментозный ринит
По статистике, сосудосуживающие назальные спреи и капли – самые востребованные средства для лечения насморка. Эти лекарства доступны, они продаются в любой аптеке без рецепта врача. Большинство пациентов считают ринит банальным недугом и ограничиваются рекомендациями фармацевтов, которые подбирают капли в нос без учета диагноза, тяжести и формы заболевания, наличия осложнений.
Нередко пациент нарушает рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения. В результате подобной «активной» терапии развивается медикаментозная зависимость от интраназальных препаратов. Человеку очень трудно отказаться от капель, несмотря на то, что они лишь временно снимают отечность носоглотки и не позволяют справиться с ринитом.
Причины медикаментозного ринита
Инфекционные либо аллергические риниты проявляются воспалительными реакциями, одним из симптомов которых является отечность носа. Организм пытается справиться с этим процессом, и в носовых ходах усиливается кровообращение. Как следствие, увеличение размеров кровеносных сосудов способствует развитию заложенности носа. Затрудняется носовое дыхание, теряется обоняние, человек спешит избавиться от этих неприятных симптомов с помощью деконгестантов (сосудосуживающие капли – вазоконстрикторы).
От сосудосуживающих капель кровеносные сосуды сужаются, быстро спадает отек, восстанавливается дыхание через нос, нормализуется обоняние. Лечебный эффект деконгестантов длится 4-12 часов, спустя этот срок просвет сосудов снова увеличивается, возвращается отечность и заложенность носовых ходов. Пациент знает, как избавиться от неприятного состояния и опять использует капли-вазоконстрикторы.
Если назальные сосудосуживающие капли применяются правильно, то привыкание не возникает. Рекомендуемый срок использования препаратов составляет 3-7 дней. Зависимость проявляется, если пациент пренебрегает инструкцией по применению, нарушает частоту и продолжительность терапии. Это связано с тем, что развивается тахифилаксия, когда снижаются ответные реакции организма на повторное использование медикаментов. Человек применяет те же назальные средства, но сосуды на них слабо реагируют. Чтобы добиться лечебного действия деконгестанты приходится закапывать чаще.
Основными активными компонентами лекарств являются такие вещества, как назазолин, оксиметазолин, ксилометазолин, фенилэфрин. Нарушение кратности и продолжительности терапии приводит к тому, что страдает собственная регуляция капиллярного тонуса. Вплоть до полного разрушения рефлекторной регуляции. Капилляры привыкают сужаться от назальных капель и ждут поступления активных компонентов извне.
Чем длительнее человек применяет капли-вазоконстрикторы, тем сильнее привыкание и меньше шансов на восстановление собственной регуляции. Избавиться от зависимости к назальным каплям можно только с помощью ЛОР-специалиста.
Симптомы медикаментозного ринита
Главные симптомы привыкания к назальным каплям:
Косвенные симптомы зависимости от сосудосуживающих средств:
Пациент, который обнаружил у себя подобные симптомы, должен прийти на прием к ЛОР-врачу!
В чем опасность злоупотребления деконгестантами
Бесконтрольное применение сосудосуживающих капель приводит к тому, что капилляры постоянно спазмированы. Они перестают нормально функционировать, нарушается кровоток, страдают близлежащие ткани, так как не получают необходимое количество кислорода и питательных компонентов.
Систематическое иссушение слизистых оболочек, нарушение ее восстановления грозит развитием гипотрофии и формированием медикаментозного ринита. Стремясь как можно быстрее избавиться от сезонного насморка, человек приобретает недуг, который требует серьезного лечения.
Следующая опасность – это психологическое привыкание. В головных отделах мозга формируется рефлекс, что восстановить нормальное дыхание можно только при помощи лекарств. От использования сосудосуживающих капель человеку становится легче, он не думает о тревожных последствиях для собственного здоровья. Неправильное применение капель-деконгестантов вредит всему организму. Нарушение режима дозирования особенно опасно в детском возрасте. Встречаются случаи, когда приходится госпитализировать ребенка, из-за того, что мама интенсивно закапывала ему капли в нос. Опасность в том, что сосудосуживающие лекарства попадают в общий кровоток и негативно влияют на все ткани и органы. Может развиться артериальная гипертензия, появиться одышка, головная боль, бессонница и пр.
Чаще всего зависимость от назальных капель формируется по причине неграмотности населения. Не все знают, что безобидные лекарства могут вызвать интоксикацию всего организма. При обнаружении опасных симптомов важно сразу же обратиться за врачебной помощью и получить своевременное лечение.
Осложнения, возникающие при медикаментозном рините
Самые распространенные неблагоприятные последствия медикаментозного ринита:
В большинстве случаев врачам удается избавить пациента от медикаментозной зависимости консервативными методами. Хирургическое вмешательство используется при неэффективности лечения.
Тахифилаксия
Тахифилакси́я — (др.-греч. ταχύς — быстрый, скорый + φύλαξις — охрана, защита) — специфическая реакция организма, заключающаяся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении лекарственного средства, либо снижение способности организма отвечать развитием анафилактических реакций на повторное введение веществ, вызывающих развитие этих реакций при первичном введении.
См. также
Смотреть что такое «Тахифилаксия» в других словарях:
Тахифилаксия — быстрое кратковременное (на 1 2 дня) повышение напр.яженности естественного иммунитета, прежде всего фагоцитарной реакции, развивающееся после введения животным возбудителей сибирской язвы, брюшного тифа, бруцеллеза, дифтерии, бактер. и животных… … Словарь микробиологии
тахифилаксия — (tachyphylaxia; тахи + греч. phylaxis защита) 1) быстрое снижение лечебного эффекта при повторном применении лекарственных препаратов; 2) в аллергологии снижение способности организма отвечать развитием анафилактоидных реакций на повторное (с… … Большой медицинский словарь
Тахифилаксия — (тахи греч. aphylaxis – беззащитность) – быстро развивающая переносимость (толерантность) лекарственного препарата (другого вещества), возникающая в результате частого его применения … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике
ТАХИФИЛАКСИЯ — Быстро и остро развивающаяся переносимость определенных лекарственных средств в результате частого многократного их применения. См. переносимость лекарственных средств … Толковый словарь по психологии
ТАХИФИЛАКСИЯ — (tachyphylaxis) быстрое прогрессирующее снижение лечебного эффекта, наблюдающееся при длительном применении какого либо лекарственного вещества или его периодическом повторном назначении (характерно для лекарственных препаратов, которые… … Толковый словарь по медицине
Тахифилаксия (Tachyphylaxis) — быстрое прогрессирующее снижение лечебного эффекта, наблюдающееся при длительном применении какого либо лекарственного вещества или его периодическом повторном назначении (характерно для лекарственных препаратов, которые воздействуют на нервную… … Медицинские термины
Бронхорасширя́ющие сре́дства — (синонимы: бронходилататоры, бронхолитические средства, бронхолитики) лекарственные средства разных фармакологических классов, объединяемые в одну группу по общей для них способности устранять бронхоспазм, действуя на тонус бронхиальных мышц и… … Медицинская энциклопедия
Привыка́ние к лека́рственным сре́дствам — (синоним толерантность к лекарственным средствам) ослабление эффектов лекарственных средств при их повторном применении. Быстрое привыкание к лекарствам (после 2 4 введений) обозначают термином «тахифилаксия». Привыкание к лекарственным средствам … Медицинская энциклопедия
Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия
Привыкание, Толерантность (Tolerance) — снижение или полное отсутствие нормальной реакции на какое либо лекарственное или иное вещество, вызывающее проявление в организме определенных симптомов. Например, толерантность к лекарственному веществу (drug tolerance) может развиться в… … Медицинские термины
тахифилаксия
Смотреть что такое «тахифилаксия» в других словарях:
Тахифилаксия — быстрое кратковременное (на 1 2 дня) повышение напр.яженности естественного иммунитета, прежде всего фагоцитарной реакции, развивающееся после введения животным возбудителей сибирской язвы, брюшного тифа, бруцеллеза, дифтерии, бактер. и животных… … Словарь микробиологии
Тахифилаксия — Тахифилаксия (др. греч. ταχύς быстрый, скорый + φύλαξις охрана, защита) специфическая реакция организма, заключающаяся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении лекарственного средства, либо снижение… … Википедия
Тахифилаксия — (тахи греч. aphylaxis – беззащитность) – быстро развивающая переносимость (толерантность) лекарственного препарата (другого вещества), возникающая в результате частого его применения … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике
ТАХИФИЛАКСИЯ — Быстро и остро развивающаяся переносимость определенных лекарственных средств в результате частого многократного их применения. См. переносимость лекарственных средств … Толковый словарь по психологии
ТАХИФИЛАКСИЯ — (tachyphylaxis) быстрое прогрессирующее снижение лечебного эффекта, наблюдающееся при длительном применении какого либо лекарственного вещества или его периодическом повторном назначении (характерно для лекарственных препаратов, которые… … Толковый словарь по медицине
Тахифилаксия (Tachyphylaxis) — быстрое прогрессирующее снижение лечебного эффекта, наблюдающееся при длительном применении какого либо лекарственного вещества или его периодическом повторном назначении (характерно для лекарственных препаратов, которые воздействуют на нервную… … Медицинские термины
Бронхорасширя́ющие сре́дства — (синонимы: бронходилататоры, бронхолитические средства, бронхолитики) лекарственные средства разных фармакологических классов, объединяемые в одну группу по общей для них способности устранять бронхоспазм, действуя на тонус бронхиальных мышц и… … Медицинская энциклопедия
Привыка́ние к лека́рственным сре́дствам — (синоним толерантность к лекарственным средствам) ослабление эффектов лекарственных средств при их повторном применении. Быстрое привыкание к лекарствам (после 2 4 введений) обозначают термином «тахифилаксия». Привыкание к лекарственным средствам … Медицинская энциклопедия
Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия
Привыкание, Толерантность (Tolerance) — снижение или полное отсутствие нормальной реакции на какое либо лекарственное или иное вещество, вызывающее проявление в организме определенных симптомов. Например, толерантность к лекарственному веществу (drug tolerance) может развиться в… … Медицинские термины